Galvus - ravimi tüüp II diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal - kasutusjuhendid, ülevaated, analoogid ja ravimvormid (tabletid 50 mg koos metformiiniga 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met). Struktuur

Selles artiklis saate lugeda ravimi Galvus kasutamise juhiseid. Annab tagasisidet saidi külastajatelt - selle ravimi tarbijatelt, samuti meditsiinispetsialistide arvamusi Galvuse kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on aktiivselt oma arvustuste lisamine ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei teatanud. Galvuse analoogid saadaolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Galvus on suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Vildagliptiin (ravimi Galvus toimeaine) on kõhunäärme saarekeste stimulaatorite klassi esindaja, inhibeerib selektiivselt ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4). DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik pärssimine (enam kui 90%) põhjustab I tüüpi glükagoonilaadse peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) sekretsiooni suurenemist nii basaalses kui ka toiduga stimuleeritavas päevas soolestikust süsteemsesse vereringesse.

Suurendades GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni, suurendab vildagliptiin pankrease beetarakkude tundlikkust glükoosile, mis parandab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni.

Vildagliptiini kasutamisel annuses 50-100 mg päevas II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldatakse pankrease β-rakkude funktsiooni paranemist. Beetarakkude funktsiooni paranemise määr sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; seega ei stimuleeri vildagliptiin suhkruhaiguse all kannatavatel (normaalse plasmaglükoosisisaldusega) inimestel insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosisisaldust.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendamisega suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis parandab glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuvat regulatsiooni. Söögi ajal liigse glükagooni taseme langus põhjustab omakorda insuliiniresistentsuse langust.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal põhjustab GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurenemise tõttu maksa glükoositootmise langust nii eelperioodil kui ka pärast söömist, mis viib glükoosikontsentratsiooni languseni vereplasmas.

Lisaks sellele võib vildagliptiini kasutamise taustal täheldada lipiidide taseme langust vereplasmas, kuid seda toimet ei seostata selle toimega GLP-1 või HIP ja kõhunäärme beetarakkude funktsiooni paranemisega.

On teada, et GLP-1 suurenemine võib aeglustada mao tühjenemist, kuid vildagliptiini kasutamisel seda mõju ei täheldata.

Galvus Met on kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Ravimi Galvus Met koostis sisaldab kahte hüpoglükeemilist ainet, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi, ja metformiin (vesinikkloriidi kujul), biguaniidide klassi esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab teil 24 tunni jooksul II tüüpi diabeediga patsientidel veresuhkru kontsentratsiooni tõhusamalt kontrollida.

Struktuur

Vildagliptiin + abiained (Galvus).

Vildagliptiin + metformiinvesinikkloriid + abiained (Galvus Met).

Farmakokineetika

Tühja kõhuga manustatuna imendub vildagliptiin kiiresti. Samaaegsel toiduga allaneelamisel väheneb vildagliptiini imendumiskiirus pisut, kuid toidu tarbimine ei mõjuta imendumise taset ja AUC-d. Ravim jaotub ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Vildagliptiini eritumise peamine tee on biotransformatsioon. Inimese kehas muundub 69% ravimi annusest. Pärast ravimi sissevõtmist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolestiku kaudu, muutumatul kujul vildagliptiini eritub neerude kaudu 23%.

Sugu, kehamassiindeks ja etniline kuuluvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Söömise taustal on metformiini imendumise määr ja kiirus mõnevõrra vähenenud. Ravim ei seondu praktiliselt plasmavalkudega, samas kui sulfonüüluurea derivaadid seovad neid enam kui 90%. Metformiin tungib punastesse verelibledesse (tõenäoliselt selle protsessi tugevnemine aja jooksul). Tervetele vabatahtlikele ühekordse intravenoosse manustamisega eritub metformiin neerude kaudu muutumatul kujul. See ei metaboliseeru maksas (inimestel ei ole metaboliite tuvastatud) ja ei eritu sapiga. Allaneelamisel eritub umbes 24% imendunud annusest neerude kaudu esimese 24 tunni jooksul.

Patsientide sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Metformiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale ravimi Galvus Met koostises ei erinenud mõlema ravimi eraldi manustamisel.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi:

  • monoteraapiana koos dieediteraapia ja treeninguga;
  • patsientidel, kes on varem saanud kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga üksikute ravimite vormis (Galvus Met jaoks);
  • kombinatsioonis metformiiniga kui esialgset ravimteraapiat koos dieediravi ja treeningu ebapiisava efektiivsusega;
  • osana kahekomponendilisest kombineeritud ravist metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooniga või insuliiniga dieediteraapia, kehalise koormuse ja nende ravimite monoteraapia ebaefektiivsuse korral;
  • osana kolmekordsest kombinatsioonravist: kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga patsientidel, keda on dieedi ja treeningu ajal varem ravitud sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga ning kellel ei ole saavutatud piisavat glükeemilist kontrolli;
  • osana kolmekordsest kombinatsioonravist: kombinatsioonis insuliini ja metformiiniga patsientidel, kes on dieedi ja treeningu ajal varem saanud insuliini ja metformiini ning ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli.

Vabastage vormid

50 mg tabletid (Galvus).

Kaetud tabletid 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Kasutamisjuhend ja annustamisskeem

Galvus võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest.

Ravimi annustamisskeem tuleb valida individuaalselt sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest..

Ravimi soovitatav annus monoteraapia ajal või metformiini, tiasolidiindiooni või insuliini (koos metformiiniga või ilma metformiinita) kahekomponendilise kombineeritud ravi osana on 50 mg või 100 mg päevas. Insuliinravi saavatel raskema II tüüpi diabeediga patsientidel soovitatakse Galvus'e annust 100 mg päevas.

Ravimi Galvus soovitatav annus kolmekordses kombinatsioonravis (vildagliptiin + sulfonüüluurea derivaadid + metformiin) on 100 mg päevas.

Hommikul 1 annusena tuleb välja kirjutada annus 50 mg päevas. 50 mg 2 korda päevas hommikul ja õhtul tuleb välja kirjutada annus 100 mg päevas.

Kui seda kasutatakse osana kahekomponendilisest kombinatsioonravist sulfonüüluurea derivaatidega, on Galvuse soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas hommikul. Kui ravimit määrati koos sulfonüüluurea derivaatidega, oli ravimravi efektiivsus annuses 100 mg päevas sarnane annusega 50 mg päevas. Kui glükeemia paremaks kontrolliks on maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse 100 mg kasutamise taustal ebapiisav kliiniline toime, on võimalik täiendavalt välja kirjutada muid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, tiasolidiindioon või insuliin..

Kerge neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka või raske neerufunktsiooni kahjustusega (sealhulgas hemodialüüsitava kroonilise neerupuudulikkuse lõppstaadiumis) patsientidel tuleb ravimit kasutada annuses 50 mg üks kord päevas..

Eakatel (üle 65-aastastel) patsientidel ei ole Galvus'i annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Kuna puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, ei ole soovitatav seda ravimit selle kategooria patsientidel kasutada.

Ravimit manustatakse suu kaudu. Ravimi Galvus Met annustamisskeem tuleb valida individuaalselt sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest. Galvus Met'i kasutamisel ärge ületage vildagliptiini soovitatavat maksimaalset ööpäevast annust (100 mg)..

Ravimi Galvus Met soovitatav algannus tuleks valida, võttes arvesse patsiendi raviskeeme vildagliptiini ja / või metformiiniga. Metformiinile iseloomulike seedesüsteemi kõrvaltoimete raskuse vähendamiseks võetakse Galvus Met koos toiduga.

Galvus Met'i algannus koos vildagliptiiniga monoteraapia ebaefektiivsusega: ravi Galvus Mediga võib alustada ühe tabletiga annusega 50 mg / 500 mg 2 korda päevas ja pärast ravitoime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvus Met'i algannus koos metformiiniga monoteraapia ebaefektiivsusega: sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib ravi Galvus Met'iga alustada ühe tabletiga, mille annus on 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg 2 korda päevas..

Galvus Met'i algannus patsientidel, kes on eelnevalt saanud eraldi ravi vildagliptiini ja metformiiniga eraldi tablettidena: sõltuvalt juba võetud vildagliptiini või metformiini annusest tuleb ravi Galvus Met'iga alustada tabletiga, mis on olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg võimalikult lähedal., 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse efekti järgi.

Galvus Met'i algannus II tüüpi suhkurtõvega patsientide ravi korral, kui dieediravi ja kehalise aktiivsuse efektiivsus on ebapiisav: ravi alustamisel tuleb Galvus Met välja kirjutada algannusega 50 mg / 500 mg üks kord päevas ja järk-järgult pärast ravitoime hindamist. tiitrimisannus kuni 50 mg / 100 mg 2 korda päevas.

Kombineeritud ravi Galvus Met'iga koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga: Galvus Met'i annus arvutatakse vildagliptiini annusest 50 mg 2 korda päevas (100 mg päevas) ja metformiinist annuses, mis on võrdne varem ühe ravimina võetud annusega..

Galvus Met'i kasutamine on vastunäidustatud neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele..

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel on sageli neerufunktsioon halvenenud, on Galvus Met selle kategooria patsientidele ette nähtud minimaalses annuses, mis tagab glükoosikontsentratsiooni normaliseerumise alles pärast QC määramist normaalse neerufunktsiooni kinnitamiseks. Ravimi kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel on vaja regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.

Kuna ravimi Galvus Met ohutust ja tõhusust alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole uuritud, on selle kategooria patsientidel ravimi kasutamine vastunäidustatud.

Kõrvalmõju

  • peavalu;
  • pearinglus;
  • värin;
  • külmavärinad;
  • iiveldus, oksendamine;
  • gastroösofageaalne refluks;
  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus, kõhukinnisus;
  • puhitus;
  • hüpoglükeemia;
  • hüperhidroos;
  • väsimus
  • nahalööve;
  • nõgestõbi;
  • sügelus
  • liigesevalu;
  • perifeerne turse;
  • hepatiit (ravi katkestamisel pöörduv);
  • pankreatiit
  • naha lokaalne koorimine;
  • villid;
  • B12-vitamiini vähenenud imendumine;
  • laktatsidoos;
  • metalliline maitse suus.

Vastunäidustused

  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus: seerumi kreatiniinisisaldus on üle 1,5 mg% (üle 135 μmol / l) meestel ja üle 1,4 mg% (üle 110 μmol / l) naistel;
  • neerufunktsiooni häiretega ägedad seisundid: dehüdratsioon (koos kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia seisundid (šokk, sepsis, neeruinfektsioonid, bronhopulmonaarsed haigused);
  • äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, äge kardiovaskulaarne puudulikkus (šokk);
  • hingamispuudulikkus;
  • maksafunktsiooni kahjustus;
  • äge või krooniline metaboolne atsidoos (sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos kombinatsioonis koomaga või ilma). Diabeetiline ketoatsidoos tuleb korrigeerida insuliinravi abil;
  • laktatsidoos (sealhulgas ajalugu);
  • ravimit ei määrata 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopide, röntgenuuringuid koos kontrastainete sisseviimisega ja 2 päeva jooksul pärast nende teostamist;
  • Rasedus;
  • imetamise periood;
  • I tüüpi suhkurtõbi;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • hüpokalorilise dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal päevas);
  • alla 18-aastased lapsed (efektiivsus ja kasutamise ohutus pole kindlaks tehtud);
  • ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või ravimi muude komponentide suhtes.

Kuna maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel täheldati mõnel juhul laktatsidoosi, mis on tõenäoliselt üks metformiini kõrvaltoimeid, ei tohiks Galvus Met'i kasutada maksahaiguste või maksa biokeemiliste näitajate kahjustusega patsientidel..

Metformiini sisaldavaid ravimeid soovitatakse ettevaatusega kasutada üle 60-aastastel patsientidel, samuti laktatsidoosi suurenenud riski tõttu raske füüsilise töö tegemisel..

Rasedus ja imetamine

Kuna ravimite Galvus või Galvus Met kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Kui rasedatel on häiritud glükoosi metabolism, on suurenenud risk kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti vastsündinute haigestumuse ja suremuse sagedus. Vere glükoosikontsentratsiooni normaliseerimiseks raseduse ajal on soovitatav monoteraapia insuliiniga..

Eksperimentaalsetes uuringutes ei põhjustanud ravim vildagliptiini väljakirjutamisel soovitatavast 200 korda suuremates annustes kahjustatud viljakust ja embrüo varajast arengut ega avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini määramisel kombinatsioonis metformiiniga suhtega 1:10 ei ilmnenud lootele ka teratogeenset toimet..

Kuna pole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, on ravimi Galvus kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele (kasutamise efektiivsus ja ohutus pole kindlaks tehtud).

Kasutamine eakatel patsientidel

Üle 60-aastastel patsientidel on soovitatav kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid ettevaatusega..

erijuhised

Insuliini saavatel patsientidel ei saa Galvus või Galvus Met insuliini asendada..

Kuna vildagliptiini kasutamisel täheldati enne Galvus või Galvus Met väljakirjutamist, samuti regulaarselt ravimiga ravi ajal aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist (tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta) mõnevõrra sagedamini kui kontrollrühmas, on soovitatav määrata maksafunktsiooni biokeemilised parameetrid. Kui patsiendil on aminotransferaaside aktiivsus suurenenud, tuleb seda tulemust kinnitada teise uuringuga ja seejärel regulaarselt määrata maksafunktsiooni biokeemilisi parameetreid, kuni need normaliseeruvad. Kui ASAT või ALAT aktiivsus on 3 või enam korda suurem kui teises uuringus kinnitatud VGN, on soovitatav see ravim katkestada.

Laktatsidoos on väga harva esinev, kuid raske metaboolne komplikatsioon, mis ilmneb metformiini kuhjumisel kehas. Laktatsididoosi metformiini kasutamisel täheldati peamiselt kõrge neerupuudulikkusega suhkurtõvega patsientidel. Piimhappe atsidoosi tekkerisk on suurenenud halvasti ravitava suhkurtõve, ketoatsidoosi, pikaajalise näljatunde, pikaajalise alkoholitarbimise, maksapuudulikkuse ja hüpoksiat põhjustavate patsientide korral..

Laktatsidoosi tekkega täheldatakse õhupuudust, kõhuvalu ja hüpotermiat, millele järgneb kooma. Järgmistel laboratoorsetel näitajatel on diagnostiline väärtus: vere pH langus, seerumi laktaadikontsentratsioon üle 5 nmol / l, samuti suurenenud anioonne intervall ja suurenenud laktaadi / püruvaadi suhe. Metaboolse atsidoosi kahtluse korral tuleb ravimi kasutamine katkestada ja patsient viivitamatult hospitaliseerida..

Kuna metformiin eritub suures osas neerude kaudu, on selle kuhjumise ja laktatsidoosi tekke oht suurem, seda rohkem on neerufunktsioon kahjustatud. Ravimi kasutamisel peaks Galvus Met regulaarselt hindama neerufunktsiooni, eriti järgmistel tingimustel, mis soodustavad selle rikkumist: antihüpertensiivsete ravimite, hüpoglükeemiliste ainete või MSPVA-dega ravi algfaasis. Reeglina tuleb enne Galvus Met-raviga alustamist hinnata neerufunktsiooni ning seejärel normaalse neerufunktsiooniga patsientide puhul vähemalt üks kord aastas ja vähemalt 2–4 korda aastas seerumi kreatiniini sisaldus üle VGN. Neerufunktsiooni kahjustusega suure riskiga patsientidel tuleb seda jälgida enam kui 2–4 korda aastas. Neerufunktsiooni kahjustuse tunnuste ilmnemisel tuleb Galvus Met-ravi lõpetada..

Röntgenuuringute läbiviimisel, mis nõuavad joodi sisaldavate radioaktiivsete kontrastainete intravaskulaarset manustamist, tuleks Galvus Met ajutiselt katkestada (48 tundi enne, samuti 48 tunni jooksul pärast uuringut), kuna joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerufunktsiooni järsku halvenemist ja suurendada neerufunktsiooni riski. laktatsidoosi areng. Galvus Met'i kasutamist võite jätkata alles pärast neerufunktsiooni teist hindamist.

Ägeda kardiovaskulaarse puudulikkuse (šoki), ägeda südamepuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti ja muude seisundite korral, mida iseloomustab hüpoksia, on võimalik laktatsidoosi ja prereenaalse ägeda neerupuudulikkuse teke. Ülaltoodud seisundite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.

Kirurgiliste sekkumiste ajal (välja arvatud väikesed operatsioonid, mis ei ole seotud toidu ja vedeliku tarbimise piiramisega) tuleb Galvus Met kasutamine lõpetada. Võite jätkata ravimi kasutamist pärast seda, kui patsient hakkab iseseisvalt toitu võtma ja selgub, et tema neerufunktsioon ei ole halvenenud..

On kindlaks tehtud, et etanool (alkohol) suurendab metformiini mõju laktaadi metabolismile. Patsiente tuleb hoiatada alkoholi kuritarvitamise lubamatuse üle ravimi Galvus Met kasutamise ajal.

Leiti, et umbes 7% juhtudest põhjustab metformiin asümptomaatilist seerumi B12-vitamiini kontsentratsiooni langust. Selline langus väga harvadel juhtudel põhjustab aneemia arengut. Ilmselt normaliseerub pärast metformiini ja / või B12-vitamiini asendusravi lõpetamist seerumi B12-vitamiini kontsentratsioon kiiresti. Galvus Met'i saavatel patsientidel on soovitatav teha vähemalt üks kord aastas üldine vereanalüüs ning rikkumiste tuvastamise korral teha kindlaks nende põhjus ja võtta vajalikud meetmed. Ilmselt on mõnedel patsientidel (näiteks B12-vitamiini või kaltsiumi ebapiisava tarbimise või imendumiseta patsiendid) eelsoodumus B12-vitamiini madalamate kontsentratsioonide saavutamiseks seerumis. Sellistel juhtudel võib soovitada määrata B12-vitamiini kontsentratsioon seerumis vähemalt 1 kord 2-3 aasta jooksul.

Kui II tüüpi suhkurtõvega patsiendil, kes vastas ravile varem, ilmnesid süvenemise nähud (laboratoorsete parameetrite või kliiniliste ilmingute muutus) ja sümptomid pole selgelt väljendunud, tuleb ketoatsidoosi ja / või laktatsidoosi tuvastamiseks teha viivitamatult testid. Kui ühel või teisel kujul ilmneb atsidoos, tuleb Galvus Met viivitamatult kaotada ja võtta sobivad meetmed..

Tavaliselt ei täheldata ainult Galvus Met'i saavatel patsientidel hüpoglükeemiat, kuid see võib ilmneda madala kalorsusega dieedi taustal (kui intensiivset kehalist aktiivsust ei kompenseeri toidu kalorsus) või alkoholitarbimise taustal. Hüpoglükeemia on kõige tõenäolisem eakatel, nõrgenenud või kurnatud patsientidel, samuti hüpopituitarismi, neerupealiste puudulikkuse või alkoholimürgituse taustal. Eakatel ja beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib hüpoglükeemia diagnoosimine olla keeruline.

Stabiilsel viisil hüpoglükeemilisi ravimeid saaval patsiendil tekkinud stressi (palavik, trauma, infektsioon, kirurgia) korral on võimalik viimase aja efektiivsus järsult väheneda. Sel juhul võib osutuda vajalikuks Galvus Met'i tühistamine ja insuliini väljakirjutamine. Pärast akuutse perioodi lõppu võite ravi Galvus Met'iga jätkata.

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Ravimi Galvus või Galvus Met mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele pole uuritud. Uimasti kasutamise taustal tekkiva pearingluse tekkimisel tuleks hoiduda sõidukite juhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Ravimite koostoime

Vildagliptiini (100 mg 1 kord päevas) ja metformiini (1000 mg 1 kord päevas) samaaegsel kasutamisel ei täheldatud nende vahel kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet. Nii kliiniliste uuringute käigus kui ka Galvus Met'i laialdase kliinilise kasutamise ajal patsiente, kes said teisi samaaegselt kasutatavaid ravimeid ja aineid, ei ilmnenud ootamatut koostoimet.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime potentsiaal väike. Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraat ega pärssi ega indutseeri neid isoensüüme, on selle koostoime ravimitega, mis on substraadid, inhibiitorid või P450 indutseerijad, ebatõenäoline. Vildagliptiini samaaegne kasutamine ei mõjuta ensüümide substraatideks olevate ravimite ainevahetuskiirust: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5..

Vildagliptiinil puudub kliiniline oluline koostoime II tüüpi suhkurtõve ravis kõige sagedamini kasutatavate ravimitega (glibenklamiid, pioglitasoon, metformiin) või kitsa terapeutilise ulatusega ravimitega (amlodipiin, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariin)..

Furosemiid suurendab metformiini Cmax ja AUC, kuid ei mõjuta selle renaalset kliirensit. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja AUC väärtusi ega mõjuta selle renaalset kliirensit.

Nifedipiin suurendab metformiini Cmax ja AUC imendumist; lisaks suurendab see eritumist uriiniga. Metformiin praktiliselt ei mõjuta nifedipiini farmakokineetilisi parameetreid.

Glibenklamiid ei mõjuta metformiini farmakokineetilisi / farmakodünaamilisi parameetreid. Metformiin vähendab üldiselt glibenklamiidi Cmax ja AUC, kuid toime tugevus varieerub suuresti. Sel põhjusel jääb selle koostoime kliiniline tähtsus ebaselgeks..

Orgaanilised katioonid, näiteks amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim, vankomütsiin ja teised, erituvad neerude kaudu tubulaarsekretsiooni teel, võivad teoreetiliselt interakteeruda metformiiniga, kuna nad konkureerivad neerutuubulite ühises transpordisüsteemis. Tsimetidiin suurendab metformiini kontsentratsiooni plasmas / veres ja selle AUC vastavalt 60% ja 40%. Metformiin ei mõjuta tsimetidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Galvus Met'i kasutamisel koos ravimitega, mis mõjutavad neerufunktsiooni või metformiini jaotumist kehas, tuleb olla ettevaatlik..

Mõned ravimid võivad põhjustada hüperglükeemiat ja vähendada hüpoglükeemiliste ravimite tõhusust. Selliste ravimite hulka kuuluvad tiasiidid ja muud diureetikumid, glükokortikosteroidid (GCS), fenotiasiinid, kilpnäärmehormoonide preparaadid, östrogeenid, suukaudsed kontratseptiivid, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid ja kaltsiumi antagonistid. Selliste samaaegsete ravimite väljakirjutamisel või vastupidi, kui need tühistatakse, on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini efektiivsust (selle hüpoglükeemiline toime) ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Danasooli samaaegset kasutamist ei soovitata, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Kui ravi danasooliga on vajalik ja pärast viimase lõpetamist on vajalik metformiini annuse kohandamine glükoositaseme kontrolli all.

Kloorpromasiin suurtes annustes (100 mg päevas) suurendab glükeemiat, vähendades insuliini vabanemist. Antipsühhootikumide ravis ja pärast viimase kasutamist tuleb annust kohandada glükoositaseme kontrolli all.

Radioloogiline uuring, milles kasutati joodi sisaldavaid radioaktiivseid aineid, võib funktsionaalse neerupuudulikkusega diabeediga patsientidel põhjustada laktatsidoosi arengut.

Süstetena määratud beeta2-sümpatomimeetikumid suurendavad beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu glükeemiat. Sel juhul on vajalik glükeemiline kontroll. Vajadusel soovitatakse insuliini..

Metformiini samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatidega on hüpoglükeemilise toime suurenemine võimalik.

Kuna metformiini kasutamine ägeda alkoholimürgistusega patsientidel suurendab laktatsidoosi riski (eriti nälgimise, kurnatuse või maksapuudulikkuse ajal), peaksid Galvus Met'i kasutamisel patsiendid hoiduma alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimite (Gal) tarbimisest..

Ravimi Galvus analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

Analoogid farmakoloogilises rühmas (hüpoglükeemilised ained):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • Glibenklamiid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • Gliklasiid;
  • Glimepiriid;
  • Glüminfor;
  • Glitisool;
  • Glüformiin;
  • Glükobay;
  • Glükobeen;
  • Glükonorm;
  • Glükofaag;
  • Glükofaag pikk;
  • Diabetalong
  • Diabeton;
  • Diaglitasoon;
  • Diaformiin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimiid;
  • Metadieen;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformiin;
  • Nova Met;
  • Püogliit;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Diivan;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formin Pliva;
  • Kloorpropamiid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Kasutatakse haiguste raviks: diabeet, diabeet

Galvus Met: diabeetilised ülevaated, kasutusjuhendid, koostis, analoogid

Kahjuks ei ole õige toitumise ja treeningravi abil suhkru taset alati võimalik kontrollida. Siis tulevad appi sellised ravimid nagu Galvus Met. See ravim kuulub kombineeritud suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete rühma. Selles artiklis vaatame üle diabeetikute ülevaated Galvus Met'i kohta.

Ravimi koostis

Selle ravimi toimeained on: vildagliptiin, mis on võimeline pärssima ensüümi dipeptüülpeptidaas-4, ja metformiin, mis kuulub biguaniidide klassi (ravimid, mis võivad pärssida glükoneogeneesi). Nende kahe komponendi kombinatsioon võimaldab tõhusamalt kontrollida veresuhkru kogust. Mis veel on Galvus Met'i osa??

Vildagliptiin kuulub ainete rühma, mis võivad parandada kõhunäärmes asuvate alfa- ja beetarakkude funktsioone. Metformiin alandab glükoosi sünteesi maksas ja vähendab imendumist soolestikus.

Galvus Met'i hind pakub paljudele huvi.

Näidustused

Ravimit kasutatakse teist tüüpi diabeedi raviks:

  • monoteraapiaga koos dieedi ja treeningraviga;
  • patsientidele, kes on varem monoteraapiana saanud metformiini ja vildagliptiini;
  • ravimteraapia algetapis, kombineerides metformiiniga (füsioteraapia harjutuste ja dieedi tõhususe puudumisel);
  • koos sulfonüüluurea, insuliini, metformiiniga koos füsioteraapia, dieedi ja nende ravimite monoteraapia ebaefektiivsusega;
  • metformiini ja sulfonüüluureaga nende patsientide jaoks, kes läbisid nende ravimitega eelneva kombinatsioonravi ega saavutanud glükeemilist kontrolli;
  • koos insuliini ja metformiiniga nendele patsientidele, kes olid varem saanud nende ravimitega kombineeritud ravi ja ei saavutanud glükeemilist kontrolli.

Sellele viitab kasutusjuhend "Galvus Met".

Ravimi annustamisskeem ja juhised

Kõrvaltoimete vähendamiseks on soovitatav seda juua söögikorra ajal. Maksimaalne soovitatav annus on sada mg päevas..

Galvus Met'i annuse valib raviarst rangelt individuaalselt, lähtudes komponentide efektiivsusest ja patsiendi taluvusest..

Ravimiravi algstaadiumis määratakse vildagliptiini efektiivsuse puudumisel annus, alustades ühest tabletist ravimit 50/500 mg kaks korda päevas. Kui teraapial on positiivne mõju, hakkab annus järk-järgult suurenema.

Diabeediravimiga Galvus Met ravi varases staadiumis, kui metformiini efektiivsus puudub, määratakse sõltuvalt juba võetud annusest annus ühe 50/500 mg, 50/850 mg või 50/1000 mg tabletiga kaks korda päevas. päev.

Galvus Met'iga ravi esimestel etappidel määratakse patsientidele, keda on varem ravitud metformiini ja vildagliptiiniga, sõltuvalt juba võetud annusest, annus, mis on võimalikult lähedane juba olemasolevale 50/500 mg, 50/850 mg või 50/1000 mg kahele. kord päevas.

Ravimi „Galvus Met“ algannus teist tüüpi suhkurtõvega inimestele füsioteraapia harjutuste ja dieedi tõhususe puudumisel esmase teraapiana on 50/500 mg üks kord päevas. Kui teraapial on positiivne mõju, hakkab annus tõusma 50/100 mg-ni kaks korda päevas.

Nagu osutab „Galvus Met” juhistele, on insuliiniga kombineeritud ravi korral soovitatav annus 50 mg kaks korda päevas.

Ravimit ei tohi kasutada neerufunktsiooni häiretega või neerupuudulikkusega inimesed.

Kuna ravim eritub neerude kaudu, on üle 65-aastastel patsientidel, kellel on neerufunktsioon langenud, ette nähtud Galvus Met'i võtmine minimaalses annuses, mis tagab glükoosi normaliseerumise. Neerufunktsiooni tuleb regulaarselt jälgida..

Kasutamine on alaealistele vastunäidustatud, kuna lastele mõeldud ravimi efektiivsust ja ohutust pole veel täielikult uuritud..

Kõrvalmõjud

Patsiendist sõltumatutel põhjustel või kui ravimit „Galvus Met“ kasutatakse valesti, võib 50/1000 mg põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • Peapööritus
  • peavalud;
  • külmavärinad;
  • treemor (lihaste tahtmatu kokkutõmbumine);
  • oksendamise ja iiveldusehood;
  • gastroösofageaalne refluks;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • hüpoglükeemia;
  • valu kõhus;
  • väsimus;
  • suurenenud gaasi moodustumine soolestikus;
  • hüperhidroos.

Milliseid muid kõrvaltoimeid Galvus Met võib põhjustada??

  • Metalliline maitse suus.
  • Nahalööve.
  • Valulik, kõditav nahaärritus.
  • Nõgeslööve.
  • Liigne kogunemine pehmete kudede vedelikku.
  • Liigesevalu (artralgia).
  • B-vitamiini puudus12.
  • Hepatiidi teke (ilmneb pärast ravi katkestamist).
  • Naha koorimine.
  • Pankreatiit.
  • Laktatsidoos.
  • Villid.

Seda kinnitavad diabeetikute "Galvus Met" ülevaated.

Vastunäidustused

Ravimil, nagu ka teistel ravimitel, on palju vastunäidustusi:

  • neerufunktsiooni häire või neerupuudulikkus (kreatiniini tasemel vähemalt 135 μmol / L veri meestel, üle 110 μmol / L veri naistel);
  • ägedad seisundid, mis suurendavad neerufunktsiooni häireid: oksendamisest või kõhulahtisusest tingitud dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, palavik, hüpoksia, neeruinfektsioonid, sepsis;
  • südamepuudulikkuse, ägeda kardiovaskulaarse šoki, ägeda müokardiinfarkti areng;
  • hingamispuudulikkus;
  • maksafunktsiooni häirete areng;
  • ägeda või kroonilise metaboolse atsidoosi algus (sealhulgas ketoatsidoos koos koomaga või ilma);
  • insuliinist sõltuv diabeet;
  • laktatsidoos;
  • ravimit ei saa kasutada kaks päeva enne kirurgilist operatsiooni, röntgen- ja radioisotoopide uuringuid joodi sisaldavate ainetega;
  • I tüüpi suhkurtõbi;
  • äge alkoholimürgitus või krooniline alkoholism;
  • madala kalorsusega dieedi järgimine (mitte rohkem kui 1000 kcal päevas);
  • rinnaga toitmise periood;
  • Rasedus;

Galvus Met'i kasutamise näidustusi tuleb rangelt järgida.

Maksakahjustuse või neeruhaigusega patsientidel ei soovitata seda ravimit kasutada, kuna maksafunktsiooni häiretega patsientidel on esinenud piimhappe atsidoosi..

Laktatsidoosi kõrge riski tõttu ei soovitata seda ravimit kasutada ka vanematel kui 60-aastastel patsientidel ja neil, kes teevad pidevalt rasket füüsilist tööd.

Rasedatel ja imetavatel naistel

Ravimi Galvus Met 50/1000 mg kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna selle perioodi jooksul selle ravimi kasutamise kohta pole piisavalt andmeid.

Kui kehas on glükoosi metabolism häiritud, võib rasedal naisel olla suurem risk kaasasündinud anomaaliate, suremuse ja vastsündinute haiguste sageduse tekkeks. Sel juhul tuleb glükoosi normaliseerimiseks võtta monoteraapiat insuliiniga..

Ravimi kasutamine on imetavatel emadel vastunäidustatud, kuna pole teada, kas ravimi komponendid (vildagliptiin ja metformiin) erituvad inimese rinnapiima.

erijuhised

Kuna vildagliptiini manustamise ajal suurenes aminotransferaasi aktiivsus, on vaja enne Galvus Met'i diabeediravimi väljakirjutamist ja ravi ajal regulaarselt määrata maksafunktsiooni näitajaid..

Metformiini akumuleerumisega organismis võib tekkida piimhappe atsidoos, mis on väga harv, kuid väga tõsine metaboolne tüsistus. Põhimõtteliselt täheldati metformiini kasutamisel piimhappe atsidoosi diabeediga patsientidel, kellel oli kõrge neerupuudulikkuse raskusaste. Samuti suureneb piimhappe atsidoosi oht neil diabeediga patsientidel, kes on pikka aega nälginud, raskesti ravitavad, on pikka aega alkoholi tarvitanud või maksahaigustega.

Galvus Met Hind

Seda ravimit toodab Šveitsi ettevõte Novartis.

Ravimit saab osta kohalikus apteegis või tellida veebist. Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt vabastamise vormist, keskmiselt 1200-1300 rubla.

Lõpuks selgub, et seda ravimit ei saa nimetada odavaks. Mitte igaüks ei saa endale seda püsiteraapiaks osta.

Diabeetilised ülevaated kinnitavad Galvus Met.

Ravimi analoogid

Ravimi "Galvus Meta" analoogide hulka kuuluvad:

  • "Avandamet" - on kombineeritud hüpoglükeemiline aine, mis sisaldab kahte peamist komponenti - metformiini ja rosiglitasooni. Ravim on ette nähtud diabeedi insuliinsõltuva vormi raviks. Metformiini eesmärk on pärssida maksas glükoosi ja rosiglitasooni sünteesi - suurendada raku retseptorite tundlikkust insuliini suhtes. Ravimi keskmine hind on 210 rubla 56 tableti pakendi kohta annuses 500/2 mg. Analoogid “Galvus Met” peaks valima arst.
  • "Glimecomb" - on võimeline normaliseerima ka glükoosikontsentratsiooni. Ravim sisaldab metformiini ja gliklasiidi. See ravim on vastunäidustatud insuliinist sõltuvatele diabeetikutele, koomas olevatele inimestele, rasedatele, hüpoglükeemia ja muude patoloogiate all kannatavatele naistele. Ravimi keskmine maksumus on 450 rubla 60 tableti pakendi kohta.
  • "Combogliz Prolong" - sisaldab metformiini ja saksagliptiini. Ravim on ette nähtud teist tüüpi suhkruhaiguse raviks pärast füsioteraapia harjutuste ja dieedi ebaefektiivsust. See ravim on vastunäidustatud isikutele, kellel on ülitundlikkus ravimi põhikomponentide suhtes, diabeedi insuliinsõltuv vorm, mis kannab last, alaealisi, samuti neeru- ja maksafunktsiooni häireid. Ravimi keskmine hind on 2900 rubla 28 tableti pakendi kohta.
  • "Januvia" on hüpoglükeemiline aine, mis sisaldab toimeainena sitagliptiini. Ravimi kasutamine normaliseerib glükeemia ja glükagooni taset. Annuse määrab raviarst, kes võtab arvesse suhkrusisaldust, üldist tervislikku seisundit ja muid tegureid. Ravim on vastunäidustatud inimestele, kellel on insuliinsõltuv diabeet ja komponentide individuaalne talumatus. Ravi ajal võivad tekkida peavalu, seedehäired, liigesevalu ja hingamisteede infektsioonid. Keskmiselt on ravimi hind 1600 rubla.
  • "Trazhenta" - müügil linagliptiiniga tablettide kujul. See nõrgestab glükoneogeneesi ja stabiliseerib suhkru taset. Arst valib annused iga patsiendi jaoks eraldi.

    Galvus Metil on palju muid sarnaseid tööriistu..

    Galvus Met

    Põhimõtteliselt on arvamused uimasti kasutamise kohta väga positiivsed. Enamik patsiente, kes seda ravimit kasutasid, väidavad, et pärast esimesi ravikuusid normaliseerus glükoosisisaldus. Lisaks meeldib diabeediga inimestele asjaolu, et selle ravimi võtmise ajal lubatakse neil süüa toite, mis olid varem keelatud. Galvus Met aitas rasvunud patsientidel kaalust alla võtta mõne kilo võrra, kuna see sisaldab metformiini. Ainus puudus, millest patsiendid räägivad, on selle odava hind..

    Oleme esitanud ravimi "Galvus Met" üksikasjaliku kirjelduse.

    Galvus Met

    Galvus Met: kasutusjuhised ja ülevaated

    Ladinakeelne nimetus: Galvus Met

    ATX-kood: A10BD08

    Toimeaine: vildagliptiin + metformiin (vildagliptiin + metformiin)

    Tootja: Novartis Pharma Productions, GmbH (Saksamaa), Novartis Pharma Stein, AG (Šveits)

    Kirjelduse ja foto värskendamine: 19.08.2019

    Hinnad apteekides: alates 725 rubla.

    Galvus Met - kombineeritud ravim, millel on hüpoglükeemiline toime.

    Väljalaske vorm ja koostis

    Galvus Met vabastava ravimvormi õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, kaldus servaga, NVR-i märgis ühel küljel; 50 + 500 mg - helekollane, kergelt roosaka varjundiga, märgistus LLO teisel küljel; 50 + 850 mg - kergelt hallika varjundiga kollane, märgistus teisel küljel - SEH; 50 + 1000 mg - tumekollane, hallikas varjundiga, märgistus teisel küljel - FLO (6 või 10 tk blistrites, 1, 3, 5, 6, 12, 18 või 36 blistripapi kimbus).

    1 tableti toimeained:

    • vildagliptiin - 50 mg;
    • metformiinvesinikkloriid - 500, 850 või 1000 mg.

    Abikomponendid (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hüpromelloos - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogool 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hüproloos - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magneesiumstearaat - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titaandioksiid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; raudoksiidi punane (E172) - 0,006 / 0/0 mg; kollane raudoksiid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Farmakoloogilised omadused

    Farmakodünaamika

    Galvus Met'i koostis sisaldab kahte aktiivset komponenti, mille toimemehhanismid erinevad: metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis kuulub biguaniidide kategooriasse, ja vildagliptiin, mis on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor. Nende ainete kombinatsioon aitab tõhusamalt kontrollida veresuhkru kontsentratsiooni II tüüpi diabeediga patsientidel 1 päev.

    Vildagliptiin on kõhunäärme saarekeste stimulaatorite klassi esindaja, mis inhibeerib selektiivselt ensüümi DPP-4, mis vastutab 1. tüüpi glükagoonilaadse peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) hävitamise eest..

    Metformiin vähendab maksa glükoositootmist, vähendab perifeersetes kudedes glükoosi omastamise ja kasutamise tõttu insuliiniresistentsust ning pärsib glükoosi imendumist soolestikus. Tänu glükogeeni süntetaasile avaldatavale toimele on see ka rakusisese glükogeeni sünteesi indutseerija ja aktiveerib glükoosi transporti, mille eest vastutavad teatud glükoositranspordi membraani valgud (GLUT-1 ja GLUT-4).

    Vildagliptin

    Pärast vildagliptiini võtmist pärsib DPP-4 aktiivsus kiiresti ja peaaegu täielikult, mis põhjustab nii stimuleeritud toidu tarbimise kui ka HIP ja GLP-1 põhisekretsiooni suurenemist, mis vabanevad soolestikust süsteemsesse vereringesse 24 tunni jooksul.

    Vildagliptiini toimel suurenenud HIP ja GLP-1 kontsentratsioon suurendab kõhunäärme β-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis parandab veelgi glükoosist sõltuvat insuliini tootmist. Β-rakkude funktsiooni paranemise aste määratakse nende esialgse kahjustuse astmega. Niisiis, stimuleerimata vildagliptiin inimestel, kellel ei ole suhkurtõbe (normaalse plasmaglükoosisisaldusega), insuliini tootmist ega vähenda glükoosisisaldust.

    Vildagliptiin suurendab endogeense GLP-1 kontsentratsiooni, suurendades seeläbi α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis aitab parandada glükagooni produktsiooni glükoosist sõltuvat reguleerimist. Kõrgendatud glükagooni taseme langus pärast sööki põhjustab omakorda insuliiniresistentsuse languse.

    Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal, mis on seotud HIP ja GLP-1 kontsentratsiooni suurenemisega, põhjustab glükoosi sünteesi langust nii söögi ajal kui ka pärast sööki. Tulemuseks on vere glükoosisisalduse langus.

    Samuti täheldati vildagliptiinravi ajal pärast söömist plasma lipiidide vähenemist, kuid see toime ei sõltu Galvus Met'i toimest HIP-le või GLP-1-le ja kõhunäärmes lokaliseeritud saarerakkude funktsiooni paranemisele. On tõendeid, et GLP-1 suurenemine võib pärssida mao tühjenemist, kuid vildagliptiini kasutamisel seda mõju ei täheldatud.

    Uuringute tulemused, milles osales 5759 II tüüpi diabeediga patsienti, näitasid, et vildagliptiini monoteraapiana või kombinatsioonis insuliini, metformiini, tiasolidiindiooni või sulfonüüluurea derivaatidega 52 nädala jooksul kasutamisel täheldati glükeeritud sisalduse olulist pikaajalist langust patsientidel hemoglobiin (HbA1C) ja tühja kõhu veresuhkru taset.

    Metformiin

    Metformiin suurendab II tüüpi suhkurtõvega patsientide glükoositaluvust, vähendades vere glükoosisisaldust nii enne kui ka pärast sööki. See aine erineb sulfonüüluurea derivaatidest selle poolest, et see ei kutsu esile hüpoglükeemiat ei tervetel inimestel (välja arvatud erijuhud) ega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Metformiinraviga ei kaasne hüperinsulinemia teke. Metformiini võtmisel insuliini tootmine ei muutu, selle kontsentratsioon vereplasmas enne sööki ja terve päeva jooksul võib väheneda.

    Metformiini kasutamine mõjutab soodsalt lipoproteiinide metabolismi ja viib madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli, üldkolesterooli ja triglütseriidide taseme languseni, mida ei seostata ravimi toimega veresuhkrule.

    Vildagliptiin + metformiin

    Metformiini ja vildagliptiiniga kombineeritud ravi väljakirjutamisel, mille ööpäevased annused on vastavalt 1500–3000 mg ja 50 mg ning manustamissagedus on 2 korda päevas 1 aasta jooksul, on vere glükoosisisalduse statistiliselt oluline püsiv langus (määratud HbA langusega1C) ja HbA langusega patsientide arvu suurenemine1C moodustas vähemalt 0,6–0,7% (võrreldes patsientide kategooriaga, kes jätkasid ainult metformiini kasutamist).

    Patsientidel, kes said vildagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, ei olnud statistiliselt olulist muutust kehakaalus võrreldes ravieelse seisundiga. 24 nädalat pärast ravi algust registreeriti arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel rühmas patsientidel, kes võtsid vildagliptiini koos metformiiniga, diastoolse ja süstoolse vererõhu langust.

    Metformiini ja vildagliptiini kombineeritud kasutamisel ravi alustamisel II tüüpi diabeediga patsientidel 24 nädala jooksul kaasnes HbA annusest sõltuv langus1C võrreldes nende ravimitega monoteraapiaga. Hüpoglükeemia juhtumid olid mõlemas patsiendirühmas haruldased..

    Kui kliinilises uuringus osalenud patsientidel võetakse vildagliptiini annuses 50 mg 2 korda päevas koos metformiiniga (või ilma selleta) kombinatsioonis insuliiniga (keskmine annus 41 VD), näitab HbA indikaator1C langes 0,72% (esialgne näitaja oli keskmiselt 8,8%), mis on statistiliselt oluline. Hüpoglükeemia esinemissagedus ravitavatel patsientidel oli võrreldav hüpoglükeemia esinemissagedusega platseeborühmas. Vildagliptiini võtmisel patsientidel annuses 50 mg 2 korda päevas koos metformiini (annus oli vähemalt 1500 mg või suurem) ja glimepiriidiga (ööpäevane annus oli 4 mg või üle selle) HbA1C vähenes statistiliselt oluliselt 0,76%, algväärtusega keskmiselt 8,8%.

    Farmakokineetika

    Vildagliptin

    Galvus Met suukaudsel manustamisel tühja kõhuga imendub see aine kiiresti ja selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 1,75 tundi pärast vildagliptiini manustamist kehasse. Kui ravimit võetakse koos toiduga, väheneb selle imendumise kiirus: maksimaalne kontsentratsioon väheneb 19% ja selle jõudmise aeg pikeneb 2,5 tunnini. Sel juhul ei muuda söögikord kõvera "kontsentratsioon - aeg" (AUC) ja imendumise astet.

    Pärast suukaudset manustamist on vildagliptiini absoluutne biosaadavus 85%. Maksimaalse kontsentratsiooni ja AUC suurenemine soovitatud annuste vahemikus sõltub annusest (suureneb otseses proportsioonis võetud doosiga).

    Vildagliptiin seondub plasmavalkudega nõrgalt (seondumisaste on 9,3%). Ainet iseloomustab punaste vereliblede ja plasma ühtlane jaotus. Eeldatavasti on see protsess ekstravaskulaarne, kui seda manustatakse intravenoosselt, on jaotusruumala tasakaalus 71 l.

    Vildagliptiin eritub peamiselt biotransformatsiooni protsessides osalemise kaudu. Inimese kehas metaboliseerub umbes 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit on LAY151, mis kannab umbes 57% vildagliptiini annusest. Sellel puudub farmakoloogiline toime ja see on tsüano komponendi hüdrolüüsi tulemus. Ligikaudu 4% ravimi annusest osaleb amiidi hüdrolüüsiprotsessides..

    Eksperimentaalsete uuringute tulemused näitavad DPP-4 positiivset mõju vildagliptiini hüdrolüüsile. Aine ei osale metaboolsetes protsessides, mis toimuvad tsütokroom P süsteemi isoensüümide osalusel450. In vitro uuringud kinnitavad, et vildagliptiin ei kuulu isoensüümide P (CYP) substraatidesse450 ega ole CYP450 tsütokroom-isoensüümide inhibiitor ega indutseerija.

    Pärast vildagliptiini suukaudset manustamist eritub umbes 85% annusest uriiniga ja 15% roojaga. Selle aine eritumine neerude kaudu muutumatul kujul on 23%. Ravimi intravenoosse manustamise korral ulatub poolväärtusaeg keskmiselt 2 tunnini, renaalne kliirens ja plasma plasmakliirens vastavalt 13 l / h ja 41 l / h. Galvus Met'i seesvõtmise ajal on poolväärtusaeg umbes 3 tundi, sõltumata vildagliptiini annusest.

    Etniline kuuluvus, sugu ja kehamassiindeks ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetilisi parameetreid.

    Kergete ja mõõdukate maksafunktsiooni häiretega patsientidel (vastavalt 6-10 punkti vastavalt Child-Pugh skaalale) registreeriti pärast vildagliptiini ühekordse annuse manustamist selle biosaadavuse langus vastavalt 8% ja 20%. Tõsiste maksafunktsiooni häiretega patsientidel (vastavalt Child-Pugh skaalale 12 punkti) suureneb selle aine biosaadavus 22%. Vildagliptiini biosaadavus muutub nii palju kui võimalik keskmiselt 30% võrra suurenemise või vähenemise suunas, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks. Maksafunktsiooni häirete raskuse ja selle Galvus Met'i aktiivse komponendi biosaadavuse vahel puudub seos.

    Kerge, mõõduka või raske neerufunktsiooni häirega patsientidel on vildagliptiini AUC vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Metaboliidi LAY151 AUC suureneb 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ning metaboliidi BQS867 - 1,4, 2,7 ja 7,3 korda, kui patsiendid kannatavad kergete, mõõdukate ja raskete neerufunktsiooni häirete all. Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientide kohta on andmed piiratud, kuid see viitab selle rühma patsientide näitajate sarnasusele raske neerufunktsiooni häirega patsientide näitajatele. Vildagliptiin eritub hemodialüüsiprotseduuri ajal halvasti (3% võetud annusest, eeldusel, et protseduur kestab üle 3-4 tunni ja see viiakse läbi 4 tundi pärast Galvus Met ühekordse annuse manustamist).

    Üle 70-aastastel patsientidel suurenes vildagliptiini biosaadavus maksimaalselt 32% (maksimaalne kontsentratsioon tõusis 18%), mis ei oma erilist kliinilist tähtsust ega mõjuta DPP-4 pärssimist.

    Vildagliptiini farmakokineetika lastel ja alla 18-aastastel noorukitel pole määratletud.

    Metformiin

    Metformiini suukaudsel manustamisel annuses 500 mg enne sööki on selle absoluutne biosaadavus 50–60%. Aine maksimaalne kontsentratsioon plasmas määratakse pärast 1,81–2,69 tundi pärast manustamist. Metformiini annuse suurendamine suukaudsel manustamisel 500 mg-lt 1500 mg-ni või 850 mg-lt 2250 mg-ni põhjustab farmakokineetiliste parameetrite aeglasemat tõusu kui see, mis oleks iseloomulik lineaarsele suhtele. Seda toimet seletatakse mitte niivõrd ravimi eritumise muutusega, kuivõrd selle imendumise vähenemisega. Metformiini võtmisel koos toiduga väheneb veidi ka aine imendumise määr ja kiirus. Nii et ühekordse 850 mg Galvus Met'i annuse kasutamisel koos toiduga väheneb AUC ja maksimaalne kontsentratsioon umbes 25% ja 40% ning maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg pikeneb 35 minutiga. Ülaltoodud faktide kliiniline tähtsus pole veel kindlaks tehtud..

    Metformiini ühekordse suukaudse manustamisega annuses 850 mg on selle näiline jaotusruumala 654 ± 358 L. Seondumine plasmavalkudega puudub, samas kui sulfonüüluurea derivaatide sidumisaste ületab 90%. Metformiini iseloomustab tungimine punastesse verelibledesse ja see protsess võib aja jooksul intensiivistuda. Ravimi kasutamisel vastavalt standardskeemile (standardne annus ja manustamissagedus) saavutatakse toimeaine kontsentratsioon tasakaalus 24–48 tunni jooksul ja tavaliselt ei ületa see 1 μg / ml. Kontrollitud kliiniliste uuringute ajal ei ületanud metformiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas, isegi kui seda manustati suurtes annustes, 5 μg / ml.

    Selle toimeaine ühekordse intravenoosse manustamisega tervetele vabatahtlikele tõestati, et see eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Lisaks ei osale metformiin maksas metaboolsetes protsessides (inimkehas metaboliite ei leitud) ja see ei eritu sapiga.

    Kuna metformiini renaalne kliirens on umbes 3,5 korda suurem kui kreatiniini kliirens, on peamine viis aine organismist elimineerimiseks tubulaarsekretsioon. Suukaudsel manustamisel eritub umbes 24% ravimi imendunud annusest uriiniga esimese 24 tunni jooksul. Sel juhul on plasma poolväärtusaeg umbes 6,2 tundi. Ravimi poolväärtusaeg täisverest on umbes 17,6 tundi, mis näitab märkimisväärse osa metformiini kogunemist punastesse verelibledesse.

    Metformiini farmakokineetika ei muutu sõltuvalt patsientide soost. Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole selle toimeaine farmakokineetilisi omadusi uuritud. Neerufunktsiooni häiretega patsientidel, mille astet hinnatakse CC väärtusega (kreatiniini kliirens), suureneb metformiini poolväärtusaeg täisverest ja plasmast ning selle neerukliirens väheneb otseselt proportsionaalselt CC vähenemisega.

    Tervete, 65-aastaste ja vanemate vabatahtlike farmakokineetiliste uuringute tulemusel saadud piiratud teabe kohaselt on metformiini üldine plasmakliirens vähenenud ning selle vanusekategooria patsientidel poolväärtusaeg ja maksimaalne kontsentratsioon suurenenud võrreldes nooremate inimestega. Need metformiini farmakokineetiliste parameetrite omadused üle 65-aastastel patsientidel on arvatavasti tingitud neerufunktsiooni muutusest, mille tagajärjel on üle 80-aastaste patsientide puhul lubatud ravimi kasutamine ainult normaalse CC korral..

    Metformiini farmakokineetikat lastel ja noorukitel, kelle vanus ei ületa 18 aastat, ei mõisteta hästi..

    Puuduvad tõendid patsientide etnilise kuuluvuse mõju kohta toimeaine farmakokineetilistele parameetritele. Kontrollitud kliinilised uuringud, mis hõlmasid erinevat rahvust ja rassi esindavaid II tüüpi diabeedi patsiente, kinnitasid, et Galvus Met'i hüpoglükeemiline toime oli kõigil ühesugune..

    Vildagliptiin + metformiin

    Uuringud on näidanud, et Galvus Met'i maksimaalne kontsentratsioon ja AUC võetakse kolmes erinevas annuses (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg ja 50 mg + 500 mg) ning metformiin ja vildagliptiin eraldi tablettidena sobivates annustes. on bioekvivalentsed.

    Söömine ei muuda vildagliptiini, mis on kombineeritud ravimi osa, imendumise kiirust ja astet. Galvus Met'i koostises sisalduva metformiini AUC ja maksimaalne kontsentratsioon koos toiduga vähenesid vastavalt 7% ja 26%. Toidu tarbimise taustal vähenes ka metformiini imendumine, mis tõi kaasa poolväärtusaja pikenemise (2 tunnilt 4 tunnile). Sama AUC ja maksimaalse kontsentratsiooni muutus samaaegselt toiduga registreeriti ka metformiini puhtal kujul kasutamise korral, kuid viimasel juhul olid muutused kliiniliselt vähem olulised. Toidu mõju Galvus Met'i koostisse kuuluva metformiini ja vildagliptiini farmakokineetikale on sarnane mõlema toimeaine eraldi võtmisel.

    Näidustused

    Juhiste kohaselt on Galvus Met ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks (koos treeningu ja dieediraviga) järgmistel juhtudel:

    • metformiini või vildagliptiiniga monoteraapia vähene efektiivsus;
    • eelnevalt kombineeritud ravi läbiviimine metformiini ja vildagliptiiniga monopreparaatide vormis;
    • kolmekordne kombinatsioonravi insuliiniga patsientidel, kes olid varem saanud stabiilse annuse insuliinravi ja metformiini, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
    • kombineeritud kasutamine sulfonüüluurea derivaatidega (kolmekordne kombinatsioonravi) patsientidel, kes olid varem saanud ravi sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga, kuid ei saavutanud piisavat glükeemilist kontrolli;
    • ravi II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, ravi, dieediravi ja vajadusel glükeemilise kontrolli parandamise ebapiisav efektiivsus.

    Vastunäidustused

    • I tüüpi suhkurtõbi;
    • maksa funktsionaalsed häired;
    • äge müokardiinfarkt, äge ja krooniline südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, äge kardiovaskulaarne puudulikkus (šokk);
    • krooniline / äge metaboolne atsidoos (sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos koos koomaga või ilma; diabeetilist ketoatsidoosi tuleb korrigeerida insuliinravi abil), laktatsidoos (sh ajalugu)
    • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (seerumi kreatiniini kontsentratsiooniga meestel ≥ 1,5 mg% ja naistel ≥ 1,4 mg%);
    • neerufunktsiooni kahjustuse tekkega ägedad seisundid: dehüdratsioon (kõhulahtisuse ja oksendamise taustal), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia seisundid (sepsis, šokk, bronhopulmonaarsed haigused, neeruinfektsioonid);
    • periood enne kirurgilisi operatsioone, radioisotoopide, röntgenuuringuid kontrastainete sisseviimisega (paus enne / pärast nende läbiviimist - 48 tundi);
    • äge alkoholimürgitus, krooniline alkoholism;
    • maksahaigus või maksafunktsiooni biokeemiliste parameetrite rikkumine;
    • hüpokalorilise dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal päevas);
    • vanus kuni 18 aastat (ravi efektiivsus / ohutus pole kindlaks tehtud);
    • rasedus ja imetamine;
    • Galvus Met'i komponentide individuaalne talumatus.

    Eakad patsiendid (alates 60-aastastest) peaksid Galvus Met'i kasutama ettevaatusega raske füüsilise töö tegemisel (seotud laktatsidoosi suurenenud riskiga).

    Kasutusjuhend Galvus Met: meetod ja annus

    Galvus Met tablette võetakse suu kaudu, eelistatult samaaegselt toiduga (metformiinile iseloomulike seedesüsteemi kõrvaltoimete raskuse vähendamiseks).

    Annustamisskeemi valib arst individuaalselt, lähtudes ravi efektiivsusest / talutavusest. Pidage meeles, et vildagliptiini maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg.

    Galvus Met'i algannus arvutatakse diabeedikuuri kestuse, glükeemia taseme, patsiendi seisundi ja varem vildagliptiini ja / või metformiiniga raviskeemide põhjal..

    • II tüüpi suhkurtõve ravi alustamine ebapiisava treening- ja dieediteraapia efektiivsusega: 1 tablett 50 + 500 mg 1 kord päevas, pärast efektiivsuse hindamist suurendatakse annust järk-järgult 50 + 1000 mg-ni 2 korda päevas;
    • ravi vildagliptiiniga monoteraapia ebaefektiivsuse korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, pärast ravitoime hindamist on võimalik annuse järkjärguline suurendamine;
    • ravi metformiiniga monoteraapia ebaefektiivsuse korral: 2 korda päevas, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg või 50 + 1000 mg (sõltuvalt võetud metformiini annusest);
    • ravi metformiini ja vildagliptiiniga kombineeritud ravi korral eraldi tablettide kujul: teraapiale valitakse lähim annus, tulevikus, lähtudes selle efektiivsusest, viiakse läbi selle korrigeerimine;
    • kombineeritud ravi, kasutades Galvus Met'i koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga (annus valitakse arvutusest): vildagliptiin - 50 mg 2 korda päevas; metformiin - annuses, mis on võrdne varem ühe ravimina võetud annusega.

    Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on 60–90 ml / min, võivad vajada Galvus Met'i annuse kohandamist. Samuti on üle 65-aastastel patsientidel võimalik muuta annustamisskeemi, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustuse tõenäosusega (nõuab indikaatorite regulaarset jälgimist).

    Kõrvalmõjud

    Allpool kirjeldatud kõrvaltoimed on seotud vildagliptiini ja metformiini kasutamisega nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis.

    Hinnang võimalike rikkumiste sagedusele:> 10% - väga sageli; > 1% ja 0,1% ning 0,01% ja