Diabeton® MR (60 mg)

Kasutusjuhend

• Vene keeles
• қазақша

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, 60 mg

Struktuur

Üks tablett sisaldab

toimeaine - gliklasiid 60 mg,

abiained: hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maltodekstriin, ränidioksiid, veevaba kolloidne.

Kirjeldus

Valgekujulised, õhukese kujuga, kaksikkumera pinnaga tabletid ja tableti mõlemale küljele graveeringu "DIA" "60" vahel purunemise oht.

Farmakoterapeutiline rühm

Teise põlvkonna sulfonüüluurea rühma suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine. Gliklasiid.

ATX-kood A10VB09

farmakoloogiline toime

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub gliklasiid täielikult. Gliklasiidi kontsentratsioon vereplasmas tõuseb esimese 6 tunni jooksul järk-järgult, platoo tase püsib 6 kuni 12 tundi. Individuaalne varieeruvus on madal. Söömine ei mõjuta gliklasiidi imendumise kiirust ega ulatust.

Ligikaudu 95% glükatsiidist seostub plasmavalkudega. Jaotusruumala on umbes 30 liitrit. Diabeton® MR võtmine annuses 60 mg üks kord päevas tagab gliklasiidi efektiivse kontsentratsiooni säilimise vereplasmas kauem kui 24 tundi..

Gliklasiid metaboliseerub peamiselt maksas. Glüklasiid eritub peamiselt neerude kaudu, eritumine toimub metaboliitide kujul, vähem kui 1% eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Plasmas ei ole aktiivseid metaboliite.

Gliklasiidi poolväärtusaeg on keskmiselt 12 kuni 20 tundi.

Kasutatava annuse (kuni 120 mg) ja kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse pindala suhe on lineaarne.

Eakatel inimestel farmakokineetilistes parameetrites olulisi muutusi ei ole.

Farmakodünaamika

Glüklasiid on sulfonüüluurea derivaat, hüpoglükeemiline suukaudne ravim, mis erineb sarnastest ravimitest N-sisaldava endotsüklilise sidemega heterotsüklilise tuuma olemasolu tõttu.

Glüklasiid vähendab vere glükoosikontsentratsiooni, stimuleerides Langerhansi saarekeste rakkude insuliini eritumist. Postprandiaalse insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni suurenemine püsib ka pärast 2-aastast ravi.

Lisaks mõjule süsivesikute ainevahetusele on gliklasiidil ka hemovaskulaarne toime.

Mõju insuliini sekretsioonile

II tüüpi suhkurtõve korral taastab ravim vastusena glükoositarbimisele insuliini sekretsiooni varajase tipu ja tugevdab insuliini sekretsiooni teist faasi. Insuliini sekretsiooni olulist suurenemist täheldatakse vastusena stimuleerimisele toidu tarbimise või glükoosi manustamise tõttu.

Glüklasiid vähendab väikeste veresoonte tromboosi riski, mõjutades mehhanisme, mis võivad põhjustada suhkurtõve tüsistuste teket:

trombotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni osaline pärssimine ning trombotsüütide aktiveerimise faktorite (beeta-tromboglobuliin, tromboksaan B2) kontsentratsiooni langus;

vaskulaarse endoteeli fibrinolüütilise aktiivsuse taastamine ja koe plasminogeeni aktivaatori suurenenud aktiivsus.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi koos dieediteraapia, kehalise aktiivsuse ja kaalulanguse ebapiisava efektiivsusega.

Annustamine ja manustamine

NARKOTIKA on ette nähtud kasutamiseks ainult täiskasvanute raviks.

Soovitatav annus tuleb võtta suu kaudu, üks kord päevas, eelistatavalt hommikusöögi ajal.

Päevane annus võib olla 30–120 mg (1/2 kuni 2 tabletti) ühes annuses.

Soovitatav on neelata või purustamata tablett või pool tableti tervelt alla neelata..

Kui unustate ühe või mitu ravimiannust, ei saa te järgmises annuses suuremat annust võtta, unustatud annus tuleb võtta järgmisel päeval.

Nagu teiste hüpoglükeemiliste ravimite puhul, tuleb ravimi annus valida igal juhul individuaalselt, sõltuvalt veresuhkru ja HbA1c kontsentratsioonist..

Algannus (sh eakatele patsientidele,  65-aastased) - 30 mg päevas (1/2 tabletti).

Piisava kontrolli korral võib selle annuse ravimit kasutada säilitusravis. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral võib ravimi ööpäevast annust suurendada järjest 60, 90 või 120 mg-ni.

Annuse suurendamine on võimalik mitte varem kui pärast 1-kuulist ravi varem määratud annusega. Erandiks on patsiendid, kelle veresuhkru kontsentratsioon pole pärast 2-nädalast ravi vähenenud. Sellistel juhtudel võib annust suurendada 2 nädalat pärast ravi alustamist.

Ravimi maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 120 mg.

1 tablett Diabeton® MR toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti 60 mg võrdub 2 tableti Diabeton® MR toimeainet prolongeeritult vabastava tabletiga 30 mg. Lõigu olemasolu 60 mg tablettidel võimaldab teil tableti jagada ja võtta ööpäevaseks annuseks 30 mg (1/2 tabletti 60 mg) ja vajadusel 90 mg (1 ja 1/2 tabletti 60 mg)..

Üleminek 80 mg glüklasiidi tablettidelt toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele Diabeton® MR 60 mg

Tõhusa kontrolli korral saab 80 mg glükatsiidi tablettidega patsiendi veres glükoosikontsentratsiooni asendada Diabeton® MR 60 mg-ga vahekorras 1 tablett glüklasiidi 80 mg = 1/2 tabletti Diabeton® MR 60 mg-ga..

Üleminek teiselt hüpoglükeemiliselt ravimilt Diabeton® MR-le

Diabeton® MR 60 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib kasutada mõne teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi asemel. Suukaudseks manustamiseks muid hüpoglükeemilisi ravimeid saavate patsientide üleviimisel Diabeton MR-le tuleks arvestada nende annust ja poolestusaega. Reeglina pole üleminekuperiood vajalik. Algannus peaks olema 30 mg ja seejärel tiitrida sõltuvalt veresuhkru kontsentratsioonist.

Kui Diabeton-MR asendatakse pika poolväärtusajaga sulfonüüluureatega, et vältida hüpoglükeemiat, mis on põhjustatud kahe hüpoglükeemilise toimeaine lisamisest, võite nende kasutamise mitmeks päevaks lõpetada. Ravimi Diabeton MR algannus on samuti 30 mg (1/2 tabletti 60 mg) ja vajadusel võib seda tulevikus suurendada, nagu eespool kirjeldatud.

Kasutamine koos teiste diabeediravimitega

Diabeton® MR-i võib välja kirjutada koos biguaniidide, alfa-glükosidaasi inhibiitorite või insuliiniga. Insuliini samaaegne kasutamine tuleb alustada arsti range järelevalve all..

Eakad patsiendid (üle 65-aastased)

Ravim on välja kirjutatud samas annuses kui alla 65-aastased patsiendid.

Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel määratakse ravim tavalistes annustes..

Hüpoglükeemia ohus patsiendid

Hüpoglükeemia tekkeriskiga patsiendid (ebapiisav või tasakaalustamata toitumine;

rasked või halvasti kompenseeritud endokriinsed häired - hüpofüüsi ja neerupealiste puudulikkus, hüpotüreoidism;

glükokortikosteroidide (GCS) kaotamine pärast nende pikaajalist manustamist ja / või suurte annuste manustamist;

kardiovaskulaarsüsteemi rasked haigused - raske südame isheemiatõbi, unearterite raske ateroskleroos, tavaline ateroskleroos),

on soovitatav kasutada ravimi Diabeton MR minimaalset annust (30 mg).

Alla 18-aastased lapsed ja noorukid.

Andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel puuduvad..

Kõrvalmõjud

Hüpoglükeemia.

Nagu teisedki sulfonüüluureapreparaadid, võib ka Diabeton® MR põhjustada hüpoglükeemiat ebaregulaarse toidutarbimise korral ja eriti siis, kui mõni söögikord jääb vahele. Hüpoglükeemia võimalikud sümptomid: peavalu, tugev nälg, iiveldus, oksendamine, suurenenud väsimus, unehäired, ärrituvus, agitatsioon, tähelepanu vähenemine, hilinenud reaktsioon, depressioon, segasus, nägemise ja kõne hägustumine, afaasia, treemor, parees, enesekontrolli kaotamine, abituse tunne, halvenenud taju, pearinglus, nõrkus, krambid, bradükardia, deliirium, pinnapealne hingamine, unisus, teadvusekaotus koos võimaliku kooma tekkega, kuni surmani.

Võib täheldada ka andrenergilisi reaktsioone: suurenenud higistamine, kleepuv nahk, ärevus, tahhükardia, kõrgenenud vererõhk, südamepekslemine, arütmia ja stenokardia.

Reeglina peatatakse hüpoglükeemia sümptomid süsivesikute (suhkru) võtmisega. Magusainete võtmine on ebaefektiivne. Teiste sulfonüüluurea derivaatide taustal täheldati pärast selle edukat leevenemist hüpoglükeemia retsidiive.

Raske või pikaajalise hüpoglükeemia korral on vajalik erakorraline meditsiiniabi, võimalusel koos haiglaraviga, isegi süsivesikute tarvitamise korral..

Muud kõrvaltoimed

Seedetraktist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhukinnisus. Ravimi võtmine hommikusöögi ajal väldib neid sümptomeid või minimeerib neid.

Järgmised kõrvaltoimed on vähem levinud:

Naha ja nahaaluskoe osa: lööve, sügelus, urtikaaria, Quincke ödeem, erüteem, makulopapulloosne lööve, bulloossed reaktsioonid (näiteks Stevens-Jonesi sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) ning erandjuhtudel eosinofiilia ja süsteemsete ilmingutega ravimilööve (DRESS) sündroom).

Vereloome elundid ja lümfisüsteem: hematoloogilised häired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia) on haruldased. Reeglina on need nähtused pöörduvad, kui ravi katkestatakse..

Maksa ja sapiteede osa: maksaensüümide (aspartaataminotransferaasi (ASAT), alaniinaminotransferaasi (ALAT), aluselise fosfataasi) aktiivsuse suurenemine, hepatiit (üksikjuhud). Kui ilmneb kolestaatiline ikterus, katkestage ravi.

Need toimed on tavaliselt pöörduvad, kui ravi katkestatakse..

Vaateorgani küljest: vere glükoosikontsentratsiooni muutuse tõttu võivad esineda mööduvad nägemishäired, eriti ravi alguses.

Sulfonüüluurea derivaatidele omased kõrvaltoimed: nagu ka teiste sulfonüüluurea derivaatide puhul, täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: erütrotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, allergiline vaskuliit, hüponatreemia. Esines maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, maksafunktsiooni kahjustust (näiteks kolestaasi ja ikteruse tekkega) ja hepatiiti; pärast sulfonüüluurea preparaatide kasutamise lõpetamist manifestatsioonid vähenesid aja jooksul, kuid mõnel juhul põhjustasid nad eluohtliku maksapuudulikkuse.

Vastunäidustused

ülitundlikkus gliklasiidi, teiste sulfonüüluurea derivaatide, sulfoonamiidide või ravimit moodustavate abiainete suhtes,

I tüüpi suhkurtõbi;

diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom, diabeetiline kooma;

raske neeru- või maksapuudulikkus (nendel juhtudel on soovitatav kasutada insuliini);

mikonasooli võtmine (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega");

rasedus ja imetamine (vt jaotist "Rasedus ja imetamine");

alla 18-aastased lapsed.

Ravimite koostoime

Ravimid ja ained, mis suurendavad hüpoglükeemia riski:

Mikonasooliga (süsteemse manustamisega ja geeli kasutamisel suu limaskestale) tugevdab ces glütsasiidi hüpoglükeemilist toimet (hüpoglükeemia võib tekkida koomasse).

Fenüülbutasooniga (süsteemne manustamine): suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet (tõrjub neid plasmavalkudega seondumisest ja / või aeglustab nende eritumist organismist).

Eelistatav on kasutada mõnda muud põletikuvastast ravimit. Kui fenüülbutasoon on vajalik, tuleb patsienti hoiatada glükeemilise kontrolli vajaduse eest. Vajadusel tuleb fenüülbutasooni võtmise ajal ja pärast seda kohandada ravimi Diabeton® MR annust.

Alkohol tugevdab hüpoglükeemiat, pärssides kompenseerivaid reaktsioone, võib aidata kaasa hüpoglükeemilise kooma tekkele. On vaja keelduda ravimite võtmisest, mis hõlmavad etanooli ja alkoholi tarbimist.

Ettevaatusabinõud

Gliklasiidi aktsepteerimine kombinatsioonis teatud ravimitega: muud hüpoglükeemilised ained (insuliin, akarboos, metformiin, tiasolidinidioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, GLP-1 agonistid); beetablokaatorid, flukonasool; angiotensiini konverteeriva ensüümi - kaptopriili, enalapriili - inhibiitorid; H2 histamiini retseptori blokaatorid; monoamiini oksüdaasi inhibiitorid; sulfoonamiidid; klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) kaasneb hüpoglükeemilise toime suurenemine ja hüpoglükeemia oht.

Ravimid, mis suurendavad vere glükoosisisaldust: (nõrgendavad gliklasiidi toimet)

Danasolum kasutamisel on sellel diabeetiline toime. Kui selle ravimi võtmine on vajalik, soovitatakse patsiendil hoolikalt jälgida veresuhkru taset. Kui on vaja võtta ravimeid koos, on soovitatav valida hüpoglükeemilise aine annus nii danasooli kasutamise ajal kui ka pärast seda.

Ettevaatusabinõud

Kloorpromasiini (antipsühhootikumide) korral suurendab  suurtes annustes (rohkem kui 100 mg päevas) vere glükoosisisaldust, vähendades insuliini eritumist. Soovitatav on hoolikalt kontrollida glükeemiat. Kui on vaja võtta ravimeid koos, on soovitatav valida hüpoglükeemilise toimeaine annus nii antipsühhootikumide manustamise ajal kui ka pärast selle ärajätmist..

Glükokortikoidide (süsteemne ja lokaalne manustamine; intraartikulaarne, naha, rektaalne manustamine) ja tetrakosaktiididega: suurendage ketoatsidoosi võimaliku arenguga veresuhkru kontsentratsiooni (süsivesikute taluvuse vähenemine). Soovitatav on hoolikas glükeemiline kontroll, eriti ravi alguses. Kui on vaja võtta ravimeid koos, võib olla vajalik hüpoglükeemilise toimeaine annuse kohandamine nii GCS-i manustamise ajal kui ka pärast nende tühistamist.

Koos ritodriini, salbutamooli, terbutaliiniga (intravenoosne manustamine): (I.V.) beeta-2-adrenergilised agonistid suurendavad vere glükoosikontsentratsiooni.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata eneseglükeemilise kontrolli olulisusele. Vajadusel soovitatakse patsient üle viia insuliinravi.

Naistepuna (Hypericum perforatum) preparaatidega: naistepuna (Hypericum perforatum) vähendab glütsiidi kontsentratsiooni. Vajadusel soovitab jälgida veresuhkru taset.

Ravimid, mis aitavad kaasa veresuhkru normist kõrvalekaldumisele:

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:

Fluorokinoloon: Diabeton® MR 60 mg samaaegsel kasutamisel koos fluorokinoloonidega tuleb patsienti hoiatada vere glükoositaseme normist kõrvalekaldumise võimalikkuse eest ning soovitatakse jälgida veresuhkru taset.

Arvesse võetavad kombinatsioonid

Antikoagulandid (nt varfariin): sulfonüüluuread võivad koos võimendada antikoagulantide toimet. Võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse kohandamine..

erijuhised

Ravimit saab välja kirjutada ainult neile patsientidele, kelle toidukord on regulaarne ja sisaldab hommikusööki. On väga oluline säilitada toiduga piisav süsivesikute tarbimine, kuna ebaregulaarse või ebapiisava toitumisega suureneb hüpoglükeemia tekke oht, samuti süsivesikutevaese toidu tarbimisel. Hüpoglükeemia areneb sageli madala kalorsusega dieedi korral, pärast pikaajalist või jõulist treenimist, pärast alkoholi joomist või mitme hüpoglükeemilise ravimi samaaegset kasutamist. Sulfonüüluurea derivaatide, sealhulgas gliklasiidi võtmisel võib tekkida hüpoglükeemia, mõnel juhul raske ja pikaajaline vorm, mis nõuab hospitaliseerimist ja dekstroosilahuse intravenoosset manustamist mitme päeva jooksul (vt lõik “Kõrvaltoimed”). Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja hoolikat individuaalset ravimite ja annustamisskeemi valimist, samuti tuleb patsiendile anda täielikku teavet ravi kohta..

Suurenenud hüpoglükeemia risk võib esineda järgmistel juhtudel:

patsiendi (eriti eakate) keeldumine või võimetus järgida arsti ettekirjutusi ja jälgida tema seisundit;

ebapiisav ja ebaregulaarne toitumine, söögikordade vahelejätmine, paastumine ja dieedi muutmine;

füüsilise aktiivsuse ja tarbitud süsivesikute koguse tasakaalustamatus;

raske maksapuudulikkus;

ravimi Diabeton® MR üleannustamine;

mõned endokriinsüsteemi häired: kilpnäärmehaigus, hüpofüüsi ja neerupealiste puudulikkus;

teatud ravimite samaaegne kasutamine (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega").

Neeru- ja maksapuudulikkus

Maksa- ja / või raske neerupuudulikkusega patsientidel võivad gliklasiidi farmakokineetilised ja / või farmakodünaamilised omadused muutuda. Sellistel patsientidel võib hüpoglükeemia seisund olla üsna pikk, sellistel juhtudel on vajalik viivitamatu asjakohane ravi..

Patsiendi teave

Hüpoglükeemia tekke ohust, selle sümptomitest ja selle arengut soodustavatest tingimustest on vaja teavitada patsienti ja tema pereliikmeid. Patsienti tuleb teavitada kavandatava ravi võimalikest riskidest ja eelistest..

Patsient peab selgitama dieedi pidamise olulisust, regulaarse treeningu vajadust ja veresuhkru kontsentratsiooni jälgimist.

Ebapiisav glükeemiline kontroll

Diabeedivastast ravi saava patsiendi veresuhkru kontsentratsiooni kontrollimise efektiivsus võib väheneda järgmiste tegurite mõjul: Hypericum perforatum'i võtmine (vt lõiku „Koostoimed teiste ravimitega”), palavik, trauma, infektsioon või operatsioon. Mõnel juhul võib olla vajalik insuliini sisseviimine. Suukaudsete diabeedivastaste ravimite, sealhulgas gliklasiidi hüpoglükeemiline efektiivsus väheneb paljudel patsientidel aja jooksul: see võib olla tingitud diabeedi progresseerumisest või nõrgenenud reaktsioonist ravimile. Seda nähtust tuntakse kui terapeutilise toime sekundaarset puudumist, erinevalt selle esmasest puudumisest esmavaliku ravimi kasutamise alguses. Järelduse teisese toime puudumise kohta saab teha alles pärast piisavat annuse kohandamist ja kui patsient järgib dieeti.

Veresuhkru kõrvalekalle normist:

Diabeediga patsientidel, kes said fluorokinoloone, eriti eakatel patsientidel täheldati kõrvalekaldeid normaalsest veresuhkru tasemest, sealhulgas hüpoglükeemiat ja hüperglükeemiat. Kõigil patsientidel, kes saavad nii Diabeton MR 60 mg kui ka fluorokinoloonirühma kuuluvaid ravimeid, soovitatakse hoolikalt jälgida nende veresuhkru taset..

Glükeemilise kontrolli hindamiseks on soovitatav regulaarselt määrata tühja kõhu glükoosisisaldust ja glükosüülitud hemoglobiini. Lisaks on soovitatav regulaarselt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni..

Sulfonüüluurea derivaadid võivad glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel põhjustada hemolüütilist aneemiat. Kuna gliklasiid on sulfonüüluurea derivaat, tuleb selle manustamisel glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidele olla ettevaatlik. Hinnata tuleks teise rühma hüpoglükeemilise ravimi väljakirjutamise võimalust..

Diabeton MR 60 mg ei tohi välja kirjutada patsientidele, kellel on harva esinenud probleeme päriliku laktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puuduse või kehva glükoos-galaktoosi imendumisega..

Kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Gliklasiidi kasutamise kohta raseduse ajal pole kogemusi. Andmed teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud. Katseloomadega tehtud uuringutes ei ole gliklasiidi teratogeenset toimet kindlaks tehtud. Kaasasündinud väärarengute riski vähendamiseks on vajalik suhkurtõve optimaalne kontroll (sobiv ravi). Suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid raseduse ajal ei kasutata. Insuliin on valitud ravim rasedate naiste diabeedi raviks. Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite tarbimine on soovitatav asendada insuliinraviga nii plaanitava raseduse kui ka juhul, kui ravimi võtmise ajal on rasedus aset leidnud.

Võttes arvesse andmete puudumist gliklasiidi tarbimise kohta rinnapiimas ja vastsündinute hüpoglükeemia tekke riskiga, on imetamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Puudub mõju isaste ja emaste rottide viljakusele ja reproduktiivfunktsioonile.

Ravimi toime tunnused sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimiseks

Sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel tuleb olla ettevaatlik, eriti ravi alguses.

Üleannustamine

Sulfonüüluurea derivaatide üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia. Kui teil esinevad kerged hüpoglükeemia sümptomid ilma teadvuse kahjustuseta või neuroloogiliste sümptomiteta, peate suurendama süsivesikute tarbimist toiduga, vähendama ravimi annust ja / või muutma dieeti. Patsiendi seisundi hoolikat meditsiinilist jälgimist tuleks jätkata, kuni on olemas usaldus, et miski ei ohusta tema tervist. Võib-olla raskete hüpoglükeemiliste seisundite areng, millega kaasnevad kooma, krambid või muud neuroloogilised häired. Selliste sümptomite ilmnemisel on vajalik vältimatu meditsiiniabi ja viivitamatu haiglaravi. Hüpoglükeemilise kooma või selle kahtluse korral süstitakse patsiendile intravenoosselt 50 ml dekstroosi (glükoos) 20-30% -list lahust. Seejärel manustatakse tilkhaaval 10% dekstroosilahus, et säilitada veresuhkru kontsentratsioon üle 1 g / L. Veresuhkru taset tuleb hoolikalt jälgida ja sõltuvalt patsiendi seisundist otsustab raviarst edasise jälgimise vajaduse. Dialüüs ei ole efektiivne, kuna gliklasiid on selgelt seondunud plasmavalkudega.

Väljalaskevorm ja pakend

15 tabletti polüvinüülkloriidkile ja alumiiniumfooliumi blisterpakendis.

Papppakendisse pannakse 2 kontuurpakendit koos meditsiiniliste juhistega riigi- ja vene keeles

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25С.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

DIABETON MV

• Farmakokineetika
• Näidustused
• Kasutusviis
• Kõrvalmõjud
• Vastunäidustused
• Rasedus
• Koostoimed teiste ravimitega
• Üleannustamine
• Ladustamistingimused
• Vabastusvorm
• Lisaks

Ravim Diabeton MV on teise põlvkonna sulfonüüluurea rühma suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine.
Glüklasiid on sulfonüüluurea derivaat, hüpoglükeemiline suukaudne ravim, mis erineb sarnastest ravimitest N-sisaldava endotsüklilise sidemega heterotsüklilise tuuma olemasolu tõttu.
Gliklasiid vähendab veresuhkru kontsentratsiooni, stimuleerides Langerhansi saarekeste β-rakkude poolt insuliini eritumist. Postprandiaalse insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni suurenemine püsib ka pärast 2-aastast ravi.
Lisaks mõjule süsivesikute ainevahetusele on gliklasiidil ka hemovaskulaarne toime.
II tüüpi suhkurtõve korral taastab ravim vastusena glükoositarbimisele insuliini sekretsiooni varajase tipu ja tugevdab insuliini sekretsiooni teist faasi. Insuliini sekretsiooni olulist suurenemist täheldatakse vastusena stimuleerimisele toidu tarbimise või glükoosi manustamise tõttu.
Glüklasiid vähendab väikeste veresoonte tromboosi riski, mõjutades mehhanisme, mis võivad põhjustada diabeedi tüsistuste arengut: trombotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni osaline pärssimine ning trombotsüütide aktiveerimise faktorite (beeta-tromboglobuliin, tromboksaan B2) kontsentratsiooni langus, samuti fibrinolüütilise vaskulaarse aktiivsuse taastamine koe plasminogeeni aktivaatori suurenenud aktiivsus.
Intensiivne glükeemiline kontroll, mis põhineb Diabeton MV kasutamisel (HbA1c) Intensiivse glükeemilise kontrolli strateegiaks oli Diabeton MV määramine ja selle annuse suurendamine tavapärase ravi taustal (või selle asemel) enne teise hüpoglükeemilise ravimi lisamist (näiteks metformiin, alfa-glükosidaasi inhibiitor, derivaat) tiasolidiindioon või insuliin.) Diabeton MV ravimi keskmine päevane annus intensiivse kontrollrühma patsientidel oli 103 mg, maksimaalne ööpäevane annus oli 120 mg.
Ravimi Diabeton MV kasutamise taustal intensiivse glükeemilise kontrolli rühmas (keskmine jälgimisperiood 4,8 aastat, keskmine HbA1c tase 6,5%) võrreldes standardse kontrollrühmaga (keskmine HbA1c tase 7,3%) vähenes märkimisväärselt 10% makro- ja mikrovaskulaarsete komplikatsioonide kombineeritud sageduse oht
Eelise saavutas suhtelise riski oluline vähenemine: peamised mikrovaskulaarsed komplikatsioonid 14%, nefropaatia teke ja progresseerumine 21%, mikroalbuminuuria esinemine 9%, makroalbuminuria 30% ja neerukomplikatsioonide teke 11%.
Intensiivse glükeemilise kontrolli eelised Diabeton MV võtmise ajal ei sõltunud antihüpertensiivse raviga saavutatud eelistest.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub gliklasiid täielikult. Gliklasiidi kontsentratsioon vereplasmas tõuseb esimese 6 tunni jooksul järk-järgult, platoo tase püsib 6 kuni 12 tundi. Individuaalne varieeruvus on madal.
Söömine ei mõjuta gliklasiidi imendumise kiirust ega ulatust.
Ligikaudu 95% glükatsiidist seostub plasmavalkudega. Jaotusruumala on umbes 30 liitrit. Diabeton MV võtmine annuses 60 mg üks kord päevas tagab gliklasiidi efektiivse kontsentratsiooni säilimise vereplasmas kauem kui 24 tundi..
Gliklasiid metaboliseerub peamiselt maksas. Plasmas ei ole aktiivseid metaboliite.
Glüklasiid eritub peamiselt neerude kaudu: eritumine toimub metaboliitide kujul, vähem kui 1% eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Gliklasiidi poolväärtusaeg on keskmiselt 12 kuni 20 tundi.
Kasutatava annuse (kuni 120 mg) ja kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse pindala suhe on lineaarne.

Näidustused

Ravimit Diabeton MV kasutatakse II tüüpi suhkurtõve ravis, dieetravi, kehalise aktiivsuse ja kehakaalu languse ebapiisava efektiivsusega.
Diabeton MV kasutatakse suhkurtõve tüsistuste ennetamiseks: intensiivse glükeemilise kontrolli abil vähendatakse II tüüpi diabeediga patsientide mikrovaskulaarsete (nefropaatia, retinopaatia) ja makrovaskulaarsete komplikatsioonide (müokardiinfarkt, insult) riski.

Kasutusviis

Soovitatav on hoolikas meditsiiniline jälgimine..
Hüpoglükeemia tekkeriskiga patsiendid (ebapiisav või tasakaalustamata toitumine; rasked või halvasti kompenseeritud endokriinsed häired - hüpofüüsi ja neerupealiste puudulikkus, hüpotüreoidism; glükokortikosteroidide (GCS) ärajätmine pärast pikaajalist kasutamist ja / või suurte annuste manustamist; rasked südamehaigused veresoonkonna süsteem - raske südame isheemiatõbi, unearterite raske ateroskleroos, tavaline ateroskleroos), on soovitatav kasutada minimaalset annust (30 mg) ravimit Diabeton MV.
Diabeedi tüsistuste ennetamine
Intensiivse glükeemilise kontrolli saavutamiseks võite lisaks dieedile ja treeningule Diabeton MV annust järk-järgult suurendada 120 mg-ni päevas, et saavutada HbA1c sihttase. Pidage meeles hüpoglükeemia tekke riski. Lisaks võib ravile lisada muid hüpoglükeemilisi ravimeid, näiteks metformiin, alfa-glükosidaasi inhibiitor, tiasolidiindiooni derivaat või insuliin..
Alla 18-aastased lapsed ja noorukid.
Andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel puuduvad..

Kõrvalmõjud

Enamikku intensiivse glükeemilise kontrollrühma hüpoglükeemia episoode täheldati samaaegse insuliinravi korral.

Vastunäidustused

Ravimi Diabeton MV kasutamise vastunäidustused on: ülitundlikkus glüklasiidi, teiste sulfonüüluurea derivaatide, sulfoonamiidide või ravimit moodustavate abiainete suhtes, 1. tüüpi suhkurtõbi; diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom, diabeetiline kooma; raske neeru- või maksapuudulikkus (nendel juhtudel on soovitatav kasutada insuliini); mikonasooli võtmine (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega"); rasedus ja imetamine (vt jaotist "Rasedus ja imetamine"); vanus kuni 18 aastat.
Kuna ravim sisaldab laktoosi, ei soovitata Diabeton MV patsientidel, kellel on kaasasündinud laktoositalumatus, galaktoseemia, glükoos-galaktoosi imendumishäire.
Seda ei soovitata kasutada koos fenüülbutasooni või danasooliga (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Ettevaatlikult: vanadus, ebaregulaarne ja / või tasakaalustamata toitumine, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus, kardiovaskulaarsüsteemi rasked haigused, hüpotüreoidism, neerupealiste või hüpofüüsi puudulikkus, neeru- ja / või maksapuudulikkus, pikaajaline ravi glükokortikosteroididega (GCS),.

Rasedus

Gliklasiidi kasutamise kohta raseduse ajal pole kogemusi. Andmed teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud..
Katseloomadega tehtud uuringutes ei tuvastatud gliklasiidi teratogeenset toimet.
Kaasasündinud väärarengute riski vähendamiseks on vajalik suhkurtõve optimaalne kontroll (sobiv ravi). Suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid raseduse ajal ei kasutata..
Insuliin on valitud ravim rasedate naiste diabeedi raviks.
Suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite tarbimine on soovitatav asendada insuliinraviga nii plaanitava raseduse kui ka juhul, kui ravimi võtmise ajal on rasedus aset leidnud.
Võttes arvesse andmete puudumist gliklasiidi tarbimise kohta rinnapiimas ja vastsündinute hüpoglükeemia tekke riskiga, on imetamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Koostoimed teiste ravimitega

1) Ravimid ja ained, mis suurendavad hüpoglükeemia riski: (tugevdavad gliklasiidi toimet)
Vastunäidustatud kombinatsioonid
- Mikonasool (süsteemse manustamisega ja geeli kasutamisel suu limaskestale): tugevdab glütsiidi hüpoglükeemilist toimet (hüpoglükeemia võib tekkida kuni koomani).
Ei soovitata kombinatsioone
- Fenüülbutasoon (süsteemne manustamine): suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet (tõrjub neid sidest plasmavalkudega ja / või aeglustab nende väljutamist organismist).
Eelistatav on kasutada mõnda muud põletikuvastast ravimit. Kui fenüülbutasoon on vajalik, tuleb patsienti hoiatada glükeemilise kontrolli vajaduse eest. Vajadusel tuleb fenüülbutasooni võtmise ajal ja pärast seda kohandada ravimi Diabeton MV annust.
- Etanool: võimendab hüpoglükeemiat, pärssides kompenseerivaid reaktsioone, võib aidata kaasa hüpoglükeemilise kooma tekkele. On vaja keelduda ravimite võtmisest, mis hõlmavad etanooli ja alkoholi tarbimist.
Ettevaatusabinõud
Gliklasiidi aktsepteerimine kombinatsioonis teatud ravimitega: muud hüpoglükeemilised ained (insuliin, akarboos, metformiin, tiasolidinidioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, GLP-1 agonistid); beetablokaatorid, flukonasool; angiotensiini konverteeriva ensüümi - kaptopriili, enalapriili - inhibiitorid; H2 histamiini retseptori blokaatorid; monoamiini oksüdaasi inhibiitorid; sulfoonamiidid; klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) kaasneb hüpoglükeemilise toime suurenemine ja hüpoglükeemia oht.
2) Ravimid, mis suurendavad vere glükoosisisaldust:
(gliklasiidi nõrgendav toime)
Ei soovitata kombinatsioone
- Danasool: on diabeetiline toime. Kui selle ravimi võtmine on vajalik, soovitatakse patsiendil hoolikalt jälgida veresuhkru taset. Kui on vaja võtta ravimeid koos, on soovitatav valida hüpoglükeemilise aine annus nii danasooli kasutamise ajal kui ka pärast seda.
Ettevaatusabinõud
- Kloorpromasiin (antipsühhootikum): suurtes annustes (rohkem kui 100 mg päevas) suurendab vere glükoosisisaldust, vähendades insuliini eritumist.
Soovitatav on hoolikalt kontrollida glükeemiat. Kui on vaja võtta ravimeid koos, on soovitatav valida hüpoglükeemilise toimeaine annus nii antipsühhootikumide manustamise ajal kui ka pärast selle ärajätmist..
- GCS (süsteemne ja paikne kasutamine: intraartikulaarne, naha, rektaalne manustamine) ja tetrakosaktiid: suurendage veresuhkru kontsentratsiooni ketoatsidoosi võimaliku arenguga (süsivesikute taluvuse vähenemine). Soovitatav on hoolikas glükeemiline kontroll, eriti ravi alguses. Kui on vaja võtta ravimeid koos, võib olla vajalik hüpoglükeemilise toimeaine annuse kohandamine nii GCS-i manustamise ajal kui ka pärast nende tühistamist.
- Ritodriin, salbutamool, terbutaliin (intravenoosne manustamine): beeta-2 adrenergilised agonistid suurendavad vere glükoosikontsentratsiooni.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata eneseglükeemilise kontrolli olulisusele. Vajadusel soovitatakse patsient üle viia insuliinravi.
3) Arvesse võetavad kombinatsioonid
- Antikoagulandid (nt varfariin)
Sulfonüüluureate derivaadid võivad koosmanustamisel tugevdada antikoagulantide toimet. Võib osutuda vajalikuks antikoagulandi annuse kohandamine..

Üleannustamine

Sulfonüüluurea derivaatide üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia..
Kui teil esinevad kerged hüpoglükeemia sümptomid ilma teadvuse kahjustuseta või neuroloogiliste sümptomiteta, peate suurendama süsivesikute tarbimist toiduga, vähendama ravimi annust ja / või muutma dieeti. Patsiendi seisundi hoolikat meditsiinilist jälgimist tuleks jätkata, kuni on olemas usaldus, et miski ei ohusta tema tervist. Võib-olla raskete hüpoglükeemiliste seisundite areng, millega kaasnevad kooma, krambid või muud neuroloogilised häired. Selliste sümptomite ilmnemisel on vajalik vältimatu meditsiiniabi ja viivitamatu haiglaravi.
Hüpoglükeemilise kooma või selle kahtluse korral süstitakse patsiendile intravenoosselt 50 ml dekstroosi (glükoos) 20-30% -list lahust. Seejärel manustatakse tilkhaaval 10% dekstroosilahus, et säilitada veresuhkru kontsentratsioon üle 1 g / L. Veresuhkru taset tuleb hoolikalt jälgida ja patsienti jälgida vähemalt 48 tunni jooksul. Pärast seda ajavahemikku otsustab raviarst sõltuvalt patsiendi seisundist edasise jälgimise vajaduse. Dialüüs ei ole efektiivne, kuna gliklasiid on selgelt seondunud plasmavalkudega.

Ladustamistingimused

Spetsiaalseid ladustamistingimusi pole vaja.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Vabastusvorm

Diabeton MV - 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid.
30 tabletti blisterpakendis (PVC / Al), 1 või 2 blistrit meditsiinilise kasutamise juhistega pappkarbis.
Vene ettevõttes LLC Serdix pakendades (pakendades):
30 tabletti blisterpakendis (PVC / Al), 1 või 2 blistrit meditsiinilise kasutamise juhistega pappkarbis.
15 tabletti blisterpakendis (PVC / Al), 2 või 4 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhistega kartongpakendis.
Tootmisega Vene ettevõttes LLC Serdix
15 tabletti blisterpakendis PVC / Al. Papppakendis 2 või 4 blistrit meditsiinilise kasutamise juhistega.

Koostis:
1 tablett Diabeton MV sisaldab toimeainet: glükatsiid - 60,0 mg.
Abiained: laktoosmonohüdraat 71,36 mg, maltodekstriin 22,0 mg, hüpromelloos 100 kp 160,0 mg, magneesiumstearaat 1,6 mg, veevaba kolloidne ränidioksiid 5,04 mg.

DIABETON MR 60MG

Struktuur

toimeaine: gliklasiid;

1 tablett sisaldab 60 mg gliklasiidi

abiained: laktoos, hüpromelloos, magneesiumstearaat, maltodekstriin, kolloidne ränidioksiid.

Annustamisvorm

Modifitseeritud vabastamisega tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: valged, pikliku kujuga tabletid, millel on sälk ja mille mõlemal küljel on pressitud "DIA 60". Tabletid kuuluvad jaotisesse.

Farmakoloogiline rühm

Diabeedivastased ained. Suhkrut alandavad ravimid, välja arvatud insuliin. Sulfanilamiidid, uurea derivaadid. Gliklasiid. Kood ATX A10V B09.

Farmakoloogilised omadused

Toimemehhanism. Toimeaine glüklasiid on suukaudne hüpoglükeemiline aine, mis on sulfonüüluurea derivaat ja erineb teistest ravimitest lämmastikku sisaldava heterotsüklilise ringi olemasolu ja sellel on endotsüklilised sidemed.

Gliklasiid vähendab plasma glükoositaset Langerhansi pankrease saarekeste β-rakkude poolt stimuleeritud insuliini sekretsiooni tõttu. Postprandiaalse insuliini taseme ja C-peptiidi sekretsiooni suurenemine püsib ka pärast 2-aastast ravimi kasutamist. Lisaks nendele metaboolsetele omadustele on gliklasiidil ka hemovaskulaarsed omadused.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus.

Mõju insuliini sekretsioonile. II tüüpi diabeediga patsientidel taastab gliklasiid vastusena glükoositarbimisele insuliini sekretsiooni varajase tipu ja suurendab insuliini sekretsiooni teist faasi. Suurenenud insuliini sekretsioon toimub vastavalt toidu tarbimisele või glükoosikoormusele.

Hemovaskulaarsed omadused. Glüklasiid vähendab mikrotromboosi tänu kahele mehhanismile, mis võivad olla seotud suhkurtõve tüsistuste tekkega:

• pärsib osaliselt trombotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni, vähendab trombotsüütide aktiveerimise markerite arvu (β-tromboglobuliin, tromboksaan B ₂ )
• mõjutab veresoonte endoteeli fibrinolüütilist aktiivsust (suurendab tRA aktiivsust).

II tüüpi diabeedi komplikatsioonide ennetamine. ADVANCE on bifaktoriaalse kujundusega rahvusvaheline multitsentriline randomiseeritud uuring, mille eesmärk on välja selgitada Diabeton ® MR-il põhineva intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia (HbAlc ≤ 6,5%) eelised võrreldes standardse glükeemilise kontrolliga ja kasulikud on vererõhu alandamise eelised perindopriili / indapamiidi fikseeritud kombinatsiooni kasutamisel võrreldes platseeboga praeguse tavapärase ravi taustal (topeltpime võrdlus) mõju peamistele makro- ja mikrovaskulaarsetele tüsistustele II tüüpi diabeediga patsientidel.

Esmane tulemusnäitaja koosnes peamistest makrovaskulaarsetest (südame-veresoonkonna surm, mittesurmav müokardiinfarkt, mittesurmav insult) ja mikrovaskulaarsetest (uued juhtumid või halvenenud nefropaatia, retinopaatia) juhtudest..

ADVANCE uuringusse kaasati 11 140 patsienti. Sissejuhatuse 6 nädala jooksul jätkasid patsiendid tavalist suhkrut alandavat ravi. Lisaks jagati randomiseeritud põhimõtte kohaselt patsiendid glükeemilise kontrolli standardrühma (n = 5569) ja Diabeton® MR manustamisrühma, mis on intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia (n = 5571) alus. Intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia põhines Diabeton ® MR-i määramisel ravi algusest peale või Diabeton® MR-i määramisel lisaks tavapärasele ravile (teraapiale, mida patsient sai kaasamise ajal) koos võimaliku annuse suurendamisega maksimaalsele (120 mg) ja seejärel igal juhul vajadusel ̶ muude suhkrut alandavate ravimite, näiteks metformiini, akarboosi, tiasolidiindioonide või insuliini lisamisega. Teisi intensiivse glükeemilise kontrollrühma sulfonüüluureasid ei kasutatud. Patsiente jälgiti ja järgiti rangelt dieeti..

Vaatlus kestis 4,8 aastat. Diabeton ® MR-ga ravimise tulemus, mis oli intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia aluseks (saavutatud keskmine HbAlc tase - 6,5%), võrreldes standardse glükeemiakontrolliga (keskmine saavutatud HbAlc tase - 7,3%), vähenes märkimisväärselt 10% suurte makro- ja mikrovaskulaarsete komplikatsioonide risk ((HR) 0,90, 95% Cl [0,82; 0,98] p = 0,013; 18,1% intensiivse kontrollrühma patsientidest võrreldes 20% -ga standardse kontrollrühma patsientidest ) Diabeetoni MR määramisel ravi aluseks intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia eelised tulenesid:

• peamiste mikrovaskulaarsete sündmuste suhtelise riski oluline vähenemine 14% (HR 0,86, 95% Cl [0,77; 0,97], p = 0,014; 9,4% vs 10,9%);
• uute juhtumite või nefropaatia progresseerumise suhtelise riski oluline vähenemine 21% (HR 0,79, 95% Cl [0,66 - 0,93], p = 0,006; 4,1% vs 5,2%);
• esmakordselt ilmnenud mikroalbuminuuria suhtelise riski oluline vähenemine 8% (HR 0,92, 95% Cl [0,85 - 0,99], p = 0,030; 34,9% vs 37,9%);
• neerusündmuste suhtelise riski oluline vähenemine 11% (HR 0,89, 95% Cl [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% vs 29,4%).

Uuringu lõpus saavutasid HbAlc ≤ 6,5% ja ≤ 7% intensiivse kontrollrühma patsientidest (vastavalt 28,8% ja 50,2% standardkontrollirühmast) patsientidest (81,1%). 90% intensiivse kontrollrühma patsientidest võttis Diabeton ® MR (keskmine päevane annus oli 103 mg), neist 70% võttis maksimaalse ööpäevase annuse 120 mg.

Diabeton ® MR-põhise intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia eelised ei sõltunud vererõhu alandamisest.

Imemine. Gliklasiidi kontsentratsioon vereplasmas tõuseb järk-järgult esimese 6:00 jooksul pärast manustamist, mille järel see saavutab konstantse taseme (platoo), mis on poolusega kaheteistkümnendal tunnil pärast manustamist.

Individuaalsed kõikumised on tühised.

Gliklasiid imendub seedetraktis täielikult. Söömine ei mõjuta imendumise kiirust.

Levitamine. Gliklasiidi seondumine plasmavalkudega on umbes 95%. Jaotusruumala on umbes 30 l.

Ravimi Diabeton ® MR 60 mg ühekordne ööpäevane annus tagab efektiivse glütsiidi kontsentratsiooni vereplasmas 24 tunni jooksul.

Ainevahetus. Gliklasiid metaboliseeritakse maksas ja eritub uriiniga; vähem kui 1% toimeainest eritub uriiniga muutumatul kujul. Plasmas ei ole aktiivseid metaboliite.

Järeldus. Gliklasiidi poolväärtusaeg on umbes 12-20 tundi.

Lineaarsus / mittelineaarsus. Ravimi kasutamisel annuses kuni 120 mg tuleb märkida lineaarne seos aktsepteeritud annuse ja plasmakontsentratsiooni vahel.

Spetsiaalsed patsiendirühmad.

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel ei ole kliiniliselt olulisi muutusi ravimi farmakokineetikas.

Näidustused

II tüüpi diabeet täiskasvanutel

• vere glükoosisisalduse langus ja kontroll, kui glükoositaset pole võimalik normaliseerida ainult dieedi, treeningu ja kehakaalu languse abil
• II tüüpi suhkurtõve komplikatsioonide ennetamine: makro- ja mikrovaskulaarsete tüsistuste riski vähendamine, sealhulgas uute juhtude esinemine või nefropaatia süvenemine II tüüpi diabeediga patsientidel, keda ravitakse vastavalt intensiivse glükeemilise kontrolli strateegiale.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus gliklasiidi või muude sulfonüüluurea, sulfoonamiidide või ravimi mis tahes komponendi suhtes
• I tüüpi suhkurtõbi;
• diabeetiline kooma ja kooma, diabeetiline ketoatsidoos (sellistel juhtudel on soovitatav kasutada insuliini)
• raske maksa- või neerupuudulikkus
• ravi mikonasooliga;
• kinoloonravi;
• imetamise periood.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed

Ravimite väljakirjutamisel, mille samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpo- või hüperglükeemiat (vt.

Ravimid, mida saab samal ajal kasutada hüpoglükeemia riski suurendamiseks.

Samaaegne kasutamine vastunäidustatud

Mikonasool (süsteemseks kasutamiseks, suukaudne geel) tugevdab hüpoglükeemilist toimet koos võimalike hüpoglükeemia sümptomite ja isegi kooma tekkega.

Kinoloon tugevdab hüpoglükeemilist toimet raske, sügava ja püsiva hüpoglükeemia tekkega, mille sümptomeid on raske kontrollida, või isegi kooma tekkega, eriti neerupuudulikkusega eakatel patsientidel.

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Fenüülbutasoon (süsteemseks kasutamiseks) tugevdab sulfonüüluureate hüpoglükeemilist toimet (asendab nende seost plasmavalkudega ja / või vähendab nende eritumist). Alkohol suurendab hüpoglükeemiliste reaktsioonide riski (kompenseerivate reaktsioonide pärssimise tõttu), mis võib põhjustada hüpoglükeemilist koomat. Vältige alkoholi joomist ja alkoholi sisaldavate ravimite tarvitamist..

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Kui neid kasutatakse samaaegselt ühega järgmistest ravimitest, võib mõnel juhul suurenenud hüpoglükeemilise toime tõttu tekkida hüpoglükeemia: muud suhkrut alandavad ravimid (insuliinid, akarboos, metformiin, tiasolidiindioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, glükagoonisarnased peptiid-1 retseptori agonistid (GLP-1). blokaatorid, flukonasool, AKE inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), N antagonistid ₂ retseptorid, MAO inhibiitorid, sulfoonamiidid, klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Ravimid, mida võidakse manustada samaaegselt hüperglükeemia riskiga

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Danasoolil on diabeetiline toime.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Kloorpromasiin (antipsühhootikum) suurendab suurte annuste (üle 100 mg päevas) kasutamisel veres glükoositaseme (insuliini vabanemise vähenemise tõttu).

Glükokortikoidid (süsteemseks ja paikseks kasutamiseks: intraartikulaarsed, naha ja rektaalsed preparaadid) ja tetrakosaktiidid suurendavad vere glükoosisisaldust ketoatsidoosi võimaliku arenguga (vähendavad süsivesikute taluvust).

Intravenoosne: ritodriin, salbutamool, terbutaliin suurendavad vere glükoosisisaldust β kaudu ₂ -agonistlik toime.

Hypericumi preparaadid (Hypericum perforatum) vähendavad gliklasiidi kontsentratsiooni. Rõhutada tuleks vere glükoosikontrolli olulisust..

Kombinatsioonid, mida tuleks kaaluda

Antikoagulandid (nt varfariin jne). Antikoagulantidega samaaegsel kasutamisel võivad sulfonüüluurea preparaadid tugevdada nende antikoagulantide toimet. Vajadusel saab antikoagulantide annust kohandada.

Rakenduse funktsioonid

Hüpoglükeemia. Seda ravimit tuleks välja kirjutada ainult neile patsientidele, kes saavad regulaarselt süüa (sealhulgas hommikusööki). Oluline on regulaarselt võtta süsivesikuid, kuna hüpoglükeemia oht suureneb siis, kui toitu võetakse hilja, ebapiisavas koguses või kui toidus on vähe süsivesikuid. Hüpoglükeemia on tõenäolisem madala kalorsusega dieedi, pikaajalise või tugeva füüsilise koormuse, alkoholi joomise või diabeediravimite kombinatsiooni kasutamisel.

Sulfonüüluurearavimite kasutamisel võib tekkida hüpoglükeemia (vt lõik “Kõrvaltoimed”). Mõnikord võib hüpoglükeemia olla raske ja pikaajaline. Sel juhul võib osutuda vajalikuks haiglaravi ja glükoosi manustamine mitme päeva jooksul..

Hüpoglükeemia episoodide riski vähendamiseks on vaja arvestada patsientide individuaalseid omadusi, anda neile selged selgitused ja hoolikalt valida annus..

Hüpoglükeemia riski suurendavad tegurid:

• patsient keeldub või ei saa järgida arsti soovitusi (eriti eakate patsientide puhul);
• ebarahuldav, ebaregulaarne toitumine, söögikordade vahelejätmine, paastumise perioodid või dieedi muutused;
• treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
• neerupuudulikkus
• raske maksapuudulikkus
• ravimite üleannustamine
• teatud endokriinsüsteemi häired: kilpnäärme talitlushäired, hüpopituitarism ja neerupealiste puudulikkus
• teatud ravimite samaaegne kasutamine (vt jaotist "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").

Neeru- ja maksapuudulikkus. Gliklasiidi farmakokineetika ja / või farmakodünaamika võib maksa- ja raske neerupuudulikkusega patsientidel olla erinev. Sellistel patsientidel võivad hüpoglükeemia episoodid olla pikenenud, seetõttu vajavad nad sobivat ravi.

Patsienti ja tema pereliikmeid tuleb teavitada riskifaktoritest ja seisunditest, mis võivad kaasa aidata hüpoglükeemia tekkele, hüpoglükeemia sümptomitest (vt.

Patsienti tuleks teavitada arsti soovituste järgimise olulisusest dieedi osas, regulaarse treeningu ja veresuhkru regulaarse jälgimise olulisusest..

Hüpoglükeemilisi ravimeid saavatel patsientidel võib glükeemilise kontrolli halvenemine olla põhjustatud: naistepuna ürdist (Hypericum perforatum) või samaaegsest ravist, mis võib mõjutada glütsiidi metabolismi, nakkust, palavikku, traumat või operatsiooni. Mõnel juhul võib olla vajalik insuliin..

Kõigi suhkrut alandavate ravimite, sealhulgas gliklasiidi hüpoglükeemiline efektiivsus võib aja jooksul muutuda. See võib olla tingitud haiguse raskusastme progresseerumisest või ravivastuse vähenemisest. Seda nähtust nimetatakse sekundaarseks ebaõnnestumiseks, mis erineb esmasest ebaõnnestumisest, kui ravimid on ravi algusest peale ebaefektiivsed. Enne järelduse tegemist patsiendi sekundaarse puudulikkuse tekke kohta tuleb kontrollida ettenähtud annuse õigsust ja patsiendi dieedile vastavust.

Laborinäitajad. Vere glükoosikontrolli hindamiseks on soovitatav määrata glükosüülitud hemoglobiini (või tühja kõhu veresuhkru) tase. Samuti võib olla kasulik patsiendi enda veresuhkru jälgimine..

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PDH) puudulikkusega patsientidel võib sulfonüüluureate kasutamine põhjustada hemolüütilist aneemiat. Kuna gliklasiid kuulub keemilise päritoluga sulfonüüluurea preparaatide klassi, tuleks olla ettevaatlik ja kaaluda mõne teise klassi alternatiivravi määramist G6PDH puudulikkusega patsientidele.

Ravim sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohiks seda harvaesinevate pärilike häiretega galaktoositaluvuse, glükoosi- ja galaktoosi imendumissündroomiga patsientidel Lapp-laktaasi puuduse korral seda ravimit välja kirjutada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus. Suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid (sealhulgas Diabeton ® MR 60 mg) ei tohi raseduse ajal kasutada. Gliklasiidi kasutamise kogemus raseduse ajal on piiratud (rasedatel on seda vähem kui 300 juhul), samuti on piiratud ka andmed teiste sulfonüüluureate kasutamise kohta.

Soovitatav on hoiduda gliklasiidi võtmisest raseduse ajal.

Kontrollimatu diabeediga seotud kõrvalekallete riski vähendamiseks tuleks enne raseduse planeerimist saavutada glükoosikontroll. Planeerimisel või kohe pärast raseduse kindlaksmääramist on vaja naine üle viia suukaudsetest hüpoglükeemilistest ravimitest insuliinile.

Imetamine. Gliklasiidi või selle metaboliitide imendumise kohta rinnapiima andmed puuduvad. Diabeton ® MR 60 mg on imetamise ajal vastunäidustatud vastsündinu hüpoglükeemia võimalikkuse tõttu. Ei saa välistada riski vastsündinutele ja imikutele..

Viljakus. Prekliinilistes uuringutes ei ole mõju emaste ja isaste rottide viljakusele või paljunemisvõimele kindlaks tehtud.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite või muude mehhanismide juhtimisel

Diabeton ® MR 60 mg-l võib olla vähe mõju sõidukite juhtimisele või töötada muude automatiseeritud süsteemidega. Patsiendid peaksid olema teadlikud hüpoglükeemia sümptomitest, oskama neid ära tunda ja nende ilmnemisel olema ettevaatlikud autojuhtimisel või masinatega töötamisel, eriti ravi alguses..

Annustamine ja manustamine

Suukaudseks kasutamiseks.

Määratud ainult täiskasvanutele.

Päevane annus võib varieeruda vahemikus 0,5–2 tabletti (30–120 mg päevas)..

Tahvelarvuti võib jagada võrdseteks osadeks.

Päevane annus tuleb võtta üks kord hommikusöögi ajal..

Pool tabletti või terve tablett (tabletid) tuleb tervelt alla neelata (ärge purustage, kuid ärge närige).

Kui patsient unustas pillid võtta, ärge suurendage annust järgmisel päeval..

Nagu kõik suhkrut alandavad ravimid, nõuab ka Diabeton ® MR 60 mg individuaalset annust, sõltuvalt patsiendi ravivastusest (vere glükoos, glükeeritud hemoglobiin HbAlc).

Algannus ja annuse valimine. Soovitatav algannus on 30 mg (0,5 tabletti) päevas. Tõhusa glükoosikontrolli korral saab selle annusega ravi jätkata. Kui on vaja tugevdada kontrolli vere glükoositaseme üle, võib ööpäevast annust suurendada järjestikku 60 mg-ni (1 tablett), 90 mg-ni (1,5 tabletti) või 120 mg-ni (2 tabletti)..

Maksimaalne soovitatav päevane annus - 120 mg (2 tabletti).

1 tablett toimeainet modifitseeritult vabastava ravimiga Diabeton ® MR 60 mg võrdub 2 modifitseeritud vabanemisega 30 mg glüklasiidi tabletiga.

Diabeton ® MR 60 mg modifitseeritud vabanemisega tablett kuulub lõiguni, mis võimaldab ravimit kasutada annuses 30 mg (0,5 tabletti) ja annuses 90 mg (1,5 tabletti)..

Patsiendi üleviimine gliklasiidi 80 sisaldavatest preparaatidest mg, Diabeton ® MR 60-l mg, toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid. 1 tablett, mis sisaldab 80 mg glükosiidi, vastab 0,5 tabletile Diabeton ® MR 60 mg. Diabeton ® MR 60 mg-le üleviimisel on vaja hoolikalt jälgida verepilti.

Patsiendi üleviimine teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ravimitest Diabeton ® MR-le 60 mg. Diabeton ® MR 60 mg-le üleviimisel tuleb arvestada suhkru alandava ravimi eelmise annuse annustega ja poolestusajaga. Üleminekuperioodi tavaliselt ei nõuta. Alustage 30 mg annusega, millele järgneb annuse kohandamine (vt "Algannus ja annuse valimine").

Suhkru taset alandavate sulfonüüluureate viimisel pikk poolväärtusaeg, kahe ravimi koostoime ja hüpoglükeemia tekke vältimiseks võib olla vajalik ravipaus mitu päeva. Ravi Diabeton ® MR 60 mg-ga algab annusega 30 mg päevas (0,5 tabletti), millele järgneb annuse kohandamine vastavalt ravireeglitele ja annuse valimine (vt eespool).

Samaaegne kasutamine koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega. Diabeton ® MR 60 mg võib kasutada koos biguaniidide, alfa-glükosidaasi inhibiitorite või insuliiniga. Kui Diabeton ® MR 60 mg võtvatel patsientidel ei saavutata piisavat vere glükoosisisalduse kontrolli, võib samaaegse insuliinravi alustada meditsiinilise tähelepaneliku järelevalve all..

Spetsiaalsed patsiendirühmad.

Eakad patsiendid. Üle 65-aastastel patsientidel on ravimi Diabeton ® MR 60 mg annustamisskeem sama, mis alla 65-aastastel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientide puhul on Diabeton ® MR 60 mg annustamisskeem sama, mis normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, kuid patsienti tuleb hoolikalt jälgida.

Hüpoglükeemia riskifaktorid:

• ebapiisav või halb toitumine;
• rasked või ebapiisavalt kompenseeritud endokriinsed häired (hüpotüreoidism, hüpopituitarism ja adrenokortikotroopiline puudulikkus)
• pikaajalise kortikosteroidravi ja / või suurtes annustes kortikosteroidravi lõpetamine;
• raske veresoonkonna haigus (raske südame isheemiatõbi, raske unearteri vaskulaarne patoloogia, difuusne veresoonte haigus).

Soovitatav on minimaalne algannus 30 mg päevas..

II diabeedi tüsistuste vältimiseks tüüpi. ADVANCE uuringu kohaselt tuleb järgida intensiivse glükeemilise kontrolli strateegiat (HbAlc ≤ 6,5%). Intensiivse glükeemilise kontrolli strateegia näeb ette Diabeton ® MR 60 mg annuse järkjärgulist suurendamist 120 mg-ni päevas. Annuse suurendamine peaks toimuma HbAlc taseme kontrolli all vastavalt dieedi ja füüsilise koormuse rangetele soovitustele, kontrollides hüpoglükeemia riski. Samuti võib lisada muid suhkrut langetavaid ravimeid, nagu metformiin, akarboos, tiasolidiindioonid või insuliin..

Diabeton ® MR 60 mg ei soovitata lastele välja kirjutada, kuna puuduvad andmed selle kategooria patsientide ravimi kasutamise kohta.

Üleannustamine

Sulfonüüluureate üleannustamine võib põhjustada hüpoglükeemiat..

Mõõduka hüpoglükeemia sümptomeid (teadvusekaotuse ja neuroloogiliste sümptomiteta) tuleb korrigeerida süsivesikute (suhkru) võtmise teel, kohandades hüpoglükeemilise ravimi annust ja / või dieeti. Tihe järelevalve patsienti tuleb jätkata, kuni arst on kindel, et patsient on ohutu.

Raske hüpoglükeemia koos kooma, krampide või muude neuroloogiliste häirete tekkega nõuab erakorralist arstiabi koos viivitamatu hospitaliseerimisega.

Hüpoglükeemilise kooma diagnoosimisel või kooma kahtluse korral peab patsient kiiresti süstima 50 ml kontsentreeritud glükoosilahust (20% kuni 30%), millele järgneb pidevalt kontsentreeritud glükoosilahuse (10%) pidev manustamine sagedusega, mis hoiab glükoositaseme veri üle 1 g / l.

Glüklasiidil on kõrge plasmavalkudega seondumise tase, seega on dialüüsi kasutamine ebaefektiivne.

Kõrvaltoimed

Gliklasiidi kõige tavalisem kõrvaltoime on hüpoglükeemia. Nagu teiste sulfonüüluureapreparaatide puhul, võib glüklasiidi võtmine põhjustada hüpoglükeemiat ebaregulaarse söögikorra ajal ja eriti siis, kui söögikorrad vahele jätta. Hüpoglükeemiaga võivad kaasneda iseloomulikud sümptomid, näiteks: peavalu, tugev nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, unehäired, agitatsioon, agressiivsus, keskendumisvõime ja tähelepanu vähenemine, reaktsioonide aeglustumine, depressioon, segasus, nägemise ja kõne kaotus, afaasia, treemor, parees, halvenenud sensatsioon, pearinglus, impotentsuse tunne, enesekontrolli kaotamine, deliirium, krambid, pinnapealne hingamine, bradükardia, unisus ja teadvusekaotus, mis võib põhjustada kooma ja surma.

Lisaks on võimalikud adrenergilise süsteemi häired: higistamine, turske nahk, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, südamepekslemine, valu rinnus, arütmia.

Tavaliselt kaovad hüpoglükeemia sümptomid pärast süsivesikute (suhkru) võtmist. Kuid magusainete kasutamine ei ole sel juhul tõhus. Muude sulfonüüluurearavimite kasutamise kogemus näitab, et isegi võetud meetmete tõhususe korral võib hüpoglükeemia uuesti tekkida.

Kui hüpoglükeemia episood on raske või pikaajaline ja patsiendi seisund on suhkru tarbimise tõttu ajutiselt kontrolli all, on vajalik erakorraline meditsiiniabi või isegi haiglaravi.

Seedetrakti häired, sealhulgas kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus ja kõhukinnisus. Ravimi hommikusöögi ajal võtmise soovituste järgimine aitab vältida või minimeerida nende ilmingute esinemist..

Järgmisi kõrvaltoimeid täheldatakse harvemini..

Naha ja nahaaluskoe osa: lööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem, erüteem, makulopapulaarne lööve, bulloossed reaktsioonid (Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) ning väga harva ̶ eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DR) ravimilööbed (DR) (.

Vere- ja lümfisüsteemi osa: hematoloogilisi häireid esineb harva ja need võivad hõlmata aneemiat, trombotsütopeeniat, leukopeeniat, granulotsütopeeniat.

Seedesüsteemist: maksaensüümide (ALAT, ASAT, aluseline fosfataas) suurenenud sisaldus, hepatiit (üksikjuhud). Kolestaatilise ikteruse korral tuleb ravi katkestada.

Need kõrvaltoimed kaovad tavaliselt pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Vaateorganite küljelt: vere glükoositaseme muutuste kaudu võib ilmneda ajutine nägemiskahjustus, eriti ravi alguses.

Ravimite sulfonüüluurea klassile iseloomulikud reaktsioonid: erütrotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, allergiline vaskuliit, hüponatreemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja isegi maksafunktsiooni kahjustus (näiteks koos kolestaasi ja kollatõvega), hepatiit koos regressiooniga pärast individuaalset ravimi ärajätmist või ärajätmist järgnev eluohtlik maksapuudulikkus.

ADVANCE uuringu ajal jälgiti tõsiseid kõrvaltoimeid. II tüüpi suhkurtõvega patsientide rühmas, keda raviti vastavalt intensiivsele glükeemilise kontrolli strateegiale, varasemaid soovimatuid kõrvaltoimeid ei leitud. Mitmeid patsiente kannatas raske hüpoglükeemia all. Enamikku hüpoglükeemia episoode on täheldatud samaaegse insuliinravi saavatel patsientidel..

Kahtlustatavatest kõrvaltoimetest teatamine. Pärast ravimite registreerimist on oluline teatada arvatavatest kõrvaltoimetest. See võimaldab kasu ja riski suhet pidevalt jälgida. Tervishoiutöötajatel palutakse teatada arvatavatest kõrvaltoimetest riikliku teatamissüsteemi kaudu..

Säilitusaeg

Ladustamistingimused

See ei vaja spetsiaalseid ladustamistingimusi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Pakendamine

15 tabletti pakis (PVC / alumiinium). 2 blistrit pappkarbis.

Puhkuse kategooria

Tootja

Laboratories Servier Industry, Prantsusmaa /

Les Laboratoires Servier Andustrie, Prantsusmaa.

Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress

905 Route de Saran 45520 Gidey, Prantsusmaa /

905 marsruut Saran 45520 Gidy, Prantsusmaa.

Tootja

Servier (Iirimaa) Industries Ltd., Iirimaa /

Servier (Iirimaa) Industries Ltd, Iirimaa.

Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress

Manilands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow, Iirimaa /

Moneylands, Gorey Road, Arklow, Co. Wicklow iirimaa.

Taotleja

LES laboratooriumi servier, Prantsusmaa /

LES LABORATOIRES SERVER, Prantsusmaa.

Taotleja asukoht

50, rue Carnot, 92284 Suren Zedex, Prantsusmaa /

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Cedex, Prantsusmaa.