Metformiin (Metformiin)

Metformiin (Metformiin)

Sisu

Struktuurivalem

Venekeelne nimi

Aine ladinakeelne nimetus Metformiin

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiid-dikarboimiidi diamiid (vesinikkloriidina)

Koguvalem

Aine metformiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)

CAS-kood

Aine omadused Metformiin

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. See on vees lahustuv ja atsetoonis, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Vähendab veresuhkru (tühja kõhuga ja pärast söömist) kontsentratsiooni veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus, selle tootmist maksas, võimendab perifeersetes kudedes insuliinitundlikkust (glükoosi omastamine ja selle metabolism suureneb). Ei muuda kõhunäärme saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (tühja kõhuga mõõdetud insuliini tase ja päevane insuliini vastus võib isegi langeda). See normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muude tihedustega lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed katsed loomadega, mille doosid olid MPDdest kolm korda suuremad kehapinna osas, ei tuvastanud mutageenseid, kantserogeenseid, teratogeenseid omadusi ega mõju viljakusele..

Imendub kiiresti seedetraktist. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50–60%. Cmax vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärastmax 40% ja aeglustab selle saavutamist 35 min. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ega ületa 1 μg / ml. Jaotusruumala (ühekordse 850 mg annuse korral) on (654 ± 358) l. Kergelt plasmavalkudega seotud, on võimeline kogunema süljenäärmetesse, maksa ja neerudesse. See eritub neerude kaudu (peamiselt tuubulises sekretsioonis) muutumatul kujul (90% päevas). Neeru Cl - 350-550 ml / min. T1/2 on 6,2 h (plasma) ja 17,6 h (veri) (erinevus tuleneb võimest punastes verelibledes kumuleeruda). Eakatel on T pikenenud1/2 ja suurendab Cmax. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb T1/2 ja neerukliirens väheneb.

Metformiin

II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega kaasnevatel juhtudel) koos dieediraviga hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega, sealhulgas koos sulfonüüluureatega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neeruhaigus või neerupuudulikkus (kreatiniini tase üle 0,132 mmol / L meestel ja 0,123 mmol / L naistel), raske maksafunktsiooni häire; seisundid, millega kaasneb hüpoksia (sealhulgas südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkti äge faas, äge tserebrovaskulaarne puudulikkus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, ulatuslikud operatsioonid ja vigastused, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos koos koomaga või ilma, anamneesis piimhappe atsidoos, madala kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal päevas), uuringud, milles kasutatakse radioaktiivseid joodi isotoope, rasedus, imetamine.

Rakenduspiirangud

Laste vanus (kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud), eakate (üle 65-aastased) vanus (aeglustunud ainevahetuse tõttu on vaja hinnata kasu ja riski suhet). Seda ei tohiks välja kirjutada inimestele, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht).

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime ületab võimaliku lootele avalduva riski (raseduse ajal kasutamise piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud).

FDA F-kategooria tegevus - B.

Ravi ajal tuleb imetamine katkestada..

Aine kõrvaltoimed Metformiin

Seedetrakti osa: ravikuuri alguses - isutus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, puhitus, kõhuvalu (väheneb toiduga); metalliline maitse suus (3%).

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljest (vereloome, hemostaas): harvadel juhtudel - megaloblastiline aneemia (B-vitamiini malabsorptsiooni tulemus)12 ja foolhape).

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentne bradüarütmia, hingamisteede häired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Naha küljest: lööve, dermatiit.

Koostoime

Tiasiidid ja muud diureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, glükagoon, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, sh osana suukaudsetest rasestumisvastastest vahenditest, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid. Tervetel vabatahtlikel ühekordse annusena suurendas nifedipiin imendumist, Cmax (20%), AUC (9%) metformiin, Tmax ja T1/2 samal ajal ei muutunud. Hüpoglükeemilist toimet tugevdavad insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, akarboos, MSPVA-d, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beeta-blokaatorid.

Tervete vabatahtlike üheannuseline koostoimeuuring näitas, et furosemiid suurendab C-sisaldustmax (22%) ja AUC (15%) metformiini (ilma metformiini renaalse kliirensi oluliste muutusteta); metformiin vähendab C-dmax (31%), AUC (12%) ja T1/2 (32%) furosemiid (ilma oluliste muutusteta furosemiidi renaalses kliirensis). Puuduvad andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalisel kasutamisel. Tuubulitesse sekreteeritavad ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torujates transpordisüsteemides ja pikaajalise ravi korral võivad need suurendada Cmax 60% metformiin. Tsimetidiin aeglustab metformiini eritumist, mis suurendab piimhappe atsidoosi tekkimise riski. Kokkusobimatu alkoholiga (suurenenud piima atsidoosi tekke oht).

Üleannustamine

Ravimeetod: hemodialüüs, sümptomaatiline teraapia.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud Metformiin

Pidevalt tuleb jälgida neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni ja veresuhkru taset. Metformiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliiniga on vajalik eriti tähelepanelik vere glükoositaseme jälgimine (hüpoglükeemia oht). Kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, kuni iga ravimi piisav annus on kindlaks tehtud. Pidevat metformiinravi saavatel patsientidel on vaja B-vitamiini sisaldus määrata üks kord aastas12 selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. On vaja kindlaks teha laktaadi sisaldus plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega. Laktaadisisalduse suurenemisega ravim tühistatakse. Ärge kasutage enne operatsiooni ja 2 päeva jooksul pärast nende tegemist, samuti 2 päeva jooksul enne ja pärast diagnostilisi teste (iv urograafia, angiograafia jne)..

Rikkalikud metformiiniarvamused

Farmakokineetika

Ravimi biosaadavus (muutumatul kujul reageeriv kogus, mis reageerib otse sihtmolekuliga) tühja kõhuga on umbes 60 protsenti.

Ravim imendub hästi soolestikus, kust see tungib vereplasmasse. Pärast vereringes jaotumist jaotub Metformiin piisavalt suures mahus plasmas. Ei seo verevalkudega.

Söögi või joogiga võetuna on ravimi toime pisut vähenenud..

Aine maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse 2–3 tunni pärast, kui kasutatakse kiiretoimelisi ravimvorme, 6–8 tunni möödudes - pikaajalise vormi kasutamisel.

Alkohol ja suitsetamine aitavad kaasa ravimi halvale imendumisele. Liiga rasvunud inimestel areneb abinõu teatud tolerants..

Toitumine

Lisaks põhijuhistele koos tablettide annuste ja režiimide üksikasjaliku kirjeldusega annavad eksperdid mitmeid kasulikke soovitusi. Nende eesmärk on saavutada paremaid tulemusi kehakaalu kaotamisel, mitte diabeedi ravis.

Nagu eespool märgitud, on Metformiini võtmisel oluline eriline toitumine. Te ei leia tahtejõudu piirata oma dieeti süsivesikutevabade toodetega - te ei saa isegi neid tablette, kuna te ei saa neist mingit mõju

Proovige teada saada, milliseid toitumisharjumusi peate muutma:

  1. Loendage kaloriroogasid. Vähem on parem.
  2. Ärge taluge nälga. Uppige see pähklite või puuviljadega.
  3. Järgige joomise režiimi 1,5 liitrit vett päevas.
  4. Süsivesikutevaba dieet hõlmab fraktsionaalset, viis söögikorda päevas.
  5. Viimast korda võite süüa 4 tundi enne magamaminekut.
  6. Tooteid saab keeta, hautatud, küpsetatud, grillitud või aurutatud, kuid mitte praetud.
  7. Mehed toetuvad paremini lihale, naised - puuviljadele, köögiviljadele, marjadele.

Lubatud ja keelatud toodete loetelud

Nüüd leiate menüüst mittesüsivesikute ja vähese süsivesikute sisaldusega dieedi jaoks palju võimalusi, mille taustal aitab kapslite tarbimine kaasa maksimaalsele kaalukaotusele.

Kuidas võtta metformiini kehakaalu langetamiseks

Iga pillitüübi juhendis on kirjas, kuidas kaalulangusprodukti juua

Lugege hoolikalt tootja soovitusi, pöörake tähelepanu toimeaine kogusele igas tabletis. Seda ravimit võetakse järgmiste soovituste kohaselt:

  • tervislikel inimestel soovitatakse ravimit võtta minimaalsetes annustes - 450-500 mg korraga;
  • päevas on optimaalne võtta 1500 mg toimeainet;
  • tabletid on purjus enne sööki.

Kursuse kestus

Arstid ei soovita tootjate soovitatud vastuvõtukursuse kestust ületada. 3 nädalat - maksimaalne ravimi kasutamise aeg. Pärast kindlaksmääratud perioodi väheneb ravimi efektiivsus. Tablettide pikaajaline kasutamine tekitab sõltuvust, mille tagajärjel lakkab keha neile korralikult reageerimast. Veel üks põhjus, miks soovitatud ravikuuri meelevaldselt mitte pikendada, on süsivesikute puuduse tõttu organismile kahjulik mõju. Normaalseks toimimiseks vajab ta neid aineid. 3 nädala pärast tehke kuu pikkune paus.

Ohutu annustamine

Mõned mehed ja naised ületavad ideaalväärtuse saavutamisel märkimisväärselt soovitatavat annust 1500 mg päevas. Ravimi üleannustamisel võib tekkida laktatsidoos või laktatsidoos. Need seisundid võivad lõppeda surmaga. Kui keha töös on märke tõsistest häiretest (kiire hingamine, iiveldus, oksendamine, teadvusekaotus), peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Ilma õigeaegsete terapeutiliste meetmeteta sukeldatakse patsient koomasse ja seejärel bioloogilisse surma.

Mis on metformiin

Mitte alati ei õnnestu ülekaalu vastu võitlemisel dieedi ja kehalise aktiivsuse abil soovitud tulemust saavutada. Mõnikord kasutavad nad rasvavarudest vabanemiseks rasket suurtükiväetist - ravimeid. Metformiin (glükofaagide analoog) on ​​üks neist ravimitest, kuigi see töötati välja täiesti erinevatel eesmärkidel. Biguaniidide rühma kuuluv ravim on ette nähtud teist tüüpi suhkurtõve raviks. Saadaval kaetud tablettide kujul.

Mis aitab

Selle ravimi toimeaine on vastavalt kasutusjuhendile metformiinvesinikkloriid. Selle toime diabeediga patsientidele põhjustab järgmisi protsesse:

  • on kõrgenenud glükoositaseme langus;
  • kolesterooli kontsentratsioon väheneb;
  • kudede tundlikkus insuliini suhtes suureneb;
  • välistatud on siseorganite degeneratsiooni areng;
  • lipiidide kontsentratsioon vereplasmas normaliseerub;
  • süsinikuvahetus hoitud.

Struktuur

Tavalistes ja Interneti-apteekides on saadaval lai valik metformiiniga ravimeid. Kõigil neil on sarnane koostis ja toime, sageli erinevad nad ainult nime poolest. Võite osta erineva hinnaga tablette, mille toimeaine metformiinvesinikkloriidi kogus on 500 kuni 1000 mg. Kompositsioonis võib abikomponentidena leida:

  • maisitärklis;
  • magneesiumstearaat;
  • krospovidoon;
  • talk;
  • povidoon.

Ravimi maksumus

Praegu saab apteegis osta peaaegu kõiki ravimeid. Ainult väga harvadel juhtudel on vaja luba anda konkreetse haiguse raviks individuaalne ravi.

Lihtsaim viis “Metformiini” ostmiseks apteekides. Ainus hoiatus on see, et seda müüakse ainult retsepti alusel, seda on lihtsalt võimatu osta. Üldiselt on see paremuse poole, kuna paljud kaalust alla võtta soovivad inimesed hakkaksid seda toodet ostma, võtmata arvesse oma keha individuaalseid omadusi, mis võib põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kui palju Metformiin maksab? Selle ravimi hind varieerub sõltuvalt sellest, kes on selle tootja, samuti selle vabastamise vormist. Ravimi keskmine maksumus on umbes 250 rubla, kuigi mõnda ravimi analoogi saab osta väiksema summa eest. Ühest pakendist ravimit kerge diabeedi jaoks piisab nädalaks-kaheks.

Metformiini ühilduvus teiste ravimitega

Mõned ravimid segavad Metformiini tõhusat tööd ja võivad koos temaga patsienti kahjustada.

Kui kasutate mõnda järgmistest, peate võib-olla sagedamini kontrollima suhkru taset ja kohandama annust:

  • steroiditabletid, näiteks prednisoon;
  • diureetikumid nagu furosemiid;
  • ravimid südameprobleemide ja kõrge vererõhu raviks;
  • meessugu ja naissuguhormoonid nagu testosteroon, östrogeen ja progesteroon;
  • antikoagulandid;
  • muud suhkurtõve ravimid.

Mõned naised vajavad pärast rasestumisvastaste tablettide kasutamist tõenäoliselt väikest Metformiini annuse kohandamist. Hormonaalsete ravimite omadus on suurendada suhkru assimilatsiooni määra.

Kahjustus Metformiin ja kõrvaltoimed

Ravimid võivad põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid. Kahjustus on tõenäoline, kui inimene lihtsalt hakkab seda ravimit jooma, kuid tavaliselt kaob ebamugavustunne paari nädala pärast. Kõigist ebamugavustest tuleb raviarstile teatada, et tagada ainult ravi eelised.

Kõige kuulsamad kõrvaltoimed:

  • kõrvetised;
  • kõhuvalu;
  • iiveldus või oksendamine
  • gaasi moodustumine;
  • kõhulahtisus;
  • kõhukinnisus;
  • allergia;
  • migreen;
  • metalliline maitse suus.

Negatiivsed omadused võivad olla väga tõsised. Need võivad olla eriti kahjulikud krooniliste neeru- ja maksahaigustega inimestele. Üks neist mõjudest on piimhappe atsidoos - piimhappe kuhjumine kudedesse. Kahjustus on lihaste atroofia ohus.

Mõnedel patsientidel ilmneb B12-vitamiini vaegus, mis kahjustab närvisüsteemi. See võib põhjustada insuldi, aneemiat ja depressiooni..

Mõnel juhul on ravimi kombineerimisel kahju hüpoglükeemia kujul:

  • tasakaalustamata toitumisega;
  • kõrge füüsiline aktiivsus;
  • etanooli perioodiline kuritarvitamine;
  • muud põhihaiguse ravimid kohandamata annuses.

Üleannustamine

Kui raviskeemi ei järgita, areneb ravimi vale annus laktatsidoosi. Ravimi kogunemine aitab kaasa neerufunktsiooni häiretele. Üleannustamise sümptomid:

  • kõhulahtisus;
  • oksendamine
  • iiveldus;
  • valu kõhus ja lihastes;
  • kehatemperatuuri langus;
  • pearinglus;
  • kiire hingamine;
  • krambid
  • teadvuse kahjustus;
  • kooma areng.

Nende sümptomite ilmnemisel peate viivitamatult lõpetama ravimi võtmise, patsiendi hospitaliseerima, määrama laktaadi kontsentratsiooni ja täpsustama diagnoosi. Laktatsidoosi kõige tõhusam meede on hemodialüüs. Pärast ravimi kehast väljavõtmist viiakse läbi sümptomaatiline ravi elutähtsate funktsioonide taastamiseks..

Ravimi analoogid

Pärast selle ravimi avastamist on möödunud palju aega. Sellest ajast alates pole "Metformiin" algsel kujul peaaegu saadaval ja selle derivaadid muutuvad üha laialdasemaks. Millistel ravimitel põhineb Metformiin? Selle analoogid on jagatud mitmeks rühmaks:

Tabletid. Nende hulgas kasutati kõige laialdasemalt Glucophage, Siofor 500, Siofor 850..

Nendel ravimitel on vähem kõrvaltoimeid kui Metformiinil. Nende parim seeditavus ja talutavus on tõestatud..

Mõnda aega proovisid paljud teadlased Metformiini modifitseerida. Nad proovisid vabastada selle analooge lahuse, suspensioonide ja pulbri kujul, kuid kõige suuremat efektiivsust täheldati siiski ravimi tableti kujul.

Praegu on eelistatud kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad nii metformiini kui ka sulfonüüluureaid.

Metformiini salendav

Metformiin on praktiliselt ainus tõhus kaalulangusravim, millel pole tõsiseid kõrvaltoimeid. Vastupidi, see on kasulik - mitte ainult ei vähenda kaalu, vaid parandab ka suhkru ja kolesterooli vereanalüüside tulemusi.

Pole üllatav, et rasvunud inimeste seas on see ravim väga populaarne. Seda on kasutatud peaaegu 50 aastat. Seda toodavad paljud konkureerivad ettevõtted. Tootjatevahelise konkurentsi tõttu on apteekides hind saadaval isegi originaalravimile Glucofage.

Kaalukaotuse jaoks peate võtma metformiini vastavalt sellel lehel kirjeldatud skeemidele, suurendades päevast annust järk-järgult. Lugege hoolikalt läbi ja veenduge, et teil pole selle tööriista kasutamisel vastunäidustusi. Kasulik on veel kord korrata, et rasvane hepatoos ei ole vastunäidustus.

Kui palju kg võite metformiiniga kaalust alla võtta?

Kui dieeti ja kehalise aktiivsuse taset ei muuda, võite kaotada 2–4 ​​kg. Võib juhtuda, et kaotan rohkem kaalu, kuid garantiid puuduvad..

Kordame, et metformiin on peaaegu ainus ravim, mis võimaldab kaotada kaalu ilma tervisele kahjustamata. Kui pärast 6-8 nädala möödumist selle võtmisest ei olnud võimalik vabaneda vähemalt paarist lisakilodest - kõige tõenäolisemalt on inimesel kilpnäärmehormoonide puudus. Võtke kõigi nende hormoonide vereanalüüsid, mitte ainult TSH-ga. Eriti oluline näitaja on T3-vaba. Seejärel konsulteerige endokrinoloogiga.

Inimestel, kes vahetavad madala süsivesikute sisaldusega dieedi, on kehakaalu kaotamise tulemused palju paremad. Paljud oma ülevaadetes kirjutavad, et neil õnnestus kaotada 15 kg või rohkem. Saavutatud tulemuste säilitamiseks peate pidevalt jooma metformiini. Kui lõpetate nende pillide võtmise, tuleb tõenäoliselt osa lisakilodest tagasi.

Kas Jelena Malõševa soovitab kehakaalu langetamiseks metformiini?

Jelena Malõševa tegi metformiini populaarseks vanadusravimina, kuid ta ei propageeri seda rasvumise ravina. Peamiselt soovitab ta oma dieeti kehakaalu langetamiseks ja mitte mõnda pilli. See dieet sisaldab aga palju toite, mis on süsivesikutega üle koormatud. Need suurendavad veres insuliini taset ja blokeerivad seega rasvade lagunemise kehas.

Elena Malõševa levitatud teave suhkruhaiguse ja kaalulanguse ravi kohta on enamasti vale, aegunud.

Milline ravim on parem kaalulangus: metformiin või glükofage?

Proovige võtta Glucofage Long Slimming 2-3 korda päevas, kui tavaline Glucofage või mõni muu Metformin-ravim põhjustab tugevat kõhulahtisust.

Kas metformiini saab kasutada hüpotüreoidismi korral??

Puuduvad tõendid selle kohta, et metformiin kahjustaks kilpnäärmehormoone. See ravim sobib hüpotüreoidismi ravimitega. Tõenäoliselt aitab see teil kaotada paar lisakilo ja lisada energiat. Hüpotüreoidismi ravi on aga eraldi tõsine probleem..

Millist ravimit valida

Esitletavaid tablette müüakse vabalt, nii et ravimit saab koju tellida ilma arsti retseptita. Kõigi ravimite mõju organismile on sama, kuna need sisaldavad sama toimeainet. Raske on täpselt öelda, millist apteekides pakutavat tabletti on parem valida:

  1. Metformin Richterit toodetakse Venemaal. Tootja piirab dieettoodete loetelu rangelt. Lisaks ülaltoodud loeteludele on keelatud kõik süsivesikuid sisaldavad toidud, riis, kiired teraviljad. Maksumus - alates 199 rubla pakendi kohta.
  2. Teva Metformin on Iisraeli toode, mida turustatakse tablettidena annustes 500, 850 ja 1000 mg. Minimaalse annuse korral on hind umbes 80 r. Juhised näitavad, et diureetikumid, nikotiinhappe derivaadid ja hormonaalsed ravimid vähendavad selle efektiivsust. Samuti on esitatud see pikatoimeline ravim, mis vähendab kõrvaltoimete riski.
  3. Metformin Canon Slimming on toodetud Venemaal. Maksumus annuses 500 mg - 130 r. Ravim läheb müüki ühe tableti sisaldusega 500, 850, 1000 mg toimeainet. See on üks tõhusaid diabeedivastaseid aineid kehakaalu langetamiseks..
  4. Metformin Zentiva on Slovakkia ravim, mis sisaldab 0,5, 0,85 või 1 g toimeainet. Maksumus minimaalses annuses on alates 118 rubla. Sageli on ette nähtud süsivesikute taseme normaliseerimiseks..

Metformiini salendav

Ravimiturul on üks ravimite nimetusi Glucophage ehk glükoosisööja. See efekt saavutatakse mitmete kaalukaotust soodustavate biokeemiliste mehhanismide samaaegse käivitamise tõttu:

  • kiirendab rasvhapete oksüdeerumist;
  • väheneb seedetrakti siseneva suhkru imendumine;
  • glükoosi sünteesi pärssimine maksas;
  • insuliiniretseptorite suurenenud tundlikkus;
  • lihaskude tarbib aktiivsemalt glükoosi;
  • insuliini taset alandades ei muutu toitained rasvaks ja neid ei ladustata laos;
  • väheneb rasva imendumine seedetraktis ja vereplasmas, rasvkoe moodustumine ja ladestumine maksas.

Farmakodünaamika

Selle ravimi peamine toimemehhanism on hüpoglükeemilise toime kujunemine.

“Metformiin” aitab vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres, vähendades selle moodustumist maksas, soodustades glükogeeni sünteesi.

Ravimi kasutamise eeltingimus on insuliini olemasolu veres. Ilma selleta pole parandusmeetmel oma mõju.

Lisaks parandab metformiin glükoosivarustust energiasõltuvates kudedes. Selle liig eemaldatakse seedetrakti kaudu.

Lisaks süsivesikute mõjutamisele aitab ravim vähendada ka vereplasma rasvade (eriti madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide) kontsentratsiooni, nii et seda vahendit saab kasutada aterosklerootiliste veresoonte kahjustuste ennetamiseks ja mõnel inimesel ka kehakaalu vähendamiseks (see on ette nähtud) alles pärast arstiga konsulteerimist; reeglina kasutatakse kehakaalu langetamiseks ravimit “Metformin Richter”).

Analoogid

Enamikul juhtudel on patsiendid huvitatud ravimite analoogidest - odavamad või tõhusamad, sealhulgas juhul, kui nad vajavad diabeedi jaoks pille. Ravimil "Metformiin" on palju analooge, millel on sarnane toimepõhimõte. Esiteks on need ravimid Glucofage ja Siofor, mis on Metformiini üks populaarsemaid alternatiive, samuti mitmed muud ravimid, millel on sama toimeaine, mille tagajärjel nad toimivad kehal sarnaselt ja neil on samad näidustused kui Metformiini tabletid. Analoogide arvustusi saab lugeda Internetis, järelduste tegemiseks ja parima ravimi valimiseks võite võrrelda ka kasutusjuhendeid.

Metformiini analoogid on:

  • Bagomet;
  • Hexal
  • Glükoon;
  • Gliminfor;
  • "Metospaniin";
  • "Metfogamma" (500, 850, 1000);
  • Nova Met;
  • NovoFormin;
  • Diivan;
  • “Formin” ja mõned teised.
  • Siofor (500, 850, 1000) - suukaudselt manustatav saksa ravim, millel on hüpoglükeemiline toime, mis on suurepärane asendus insuliini süstimiseks.

Nagu Glucofage, on see kallim kui Metformiin, kuid selle võtmisel põevad patsiendid seedetrakti häireid 50 protsenti vähem. Ravim "Glucophage" on näidustatud teist tüüpi diabeedi korral, seda kasutatakse nii iseseisvalt kui ka koos teiste ravimitega. Glucophage Long variatsioonil on pikendatud kehtivusaeg..

Põhimõtteliselt on kõigil neil ravimitel sama kokkupuute põhimõte kehaga, kuna nende aluseks on üks toimeaine.

Samuti on toidulisandeid, mis aitavad alandada veresuhkru taset:

  • "Vijar" (vähendab ka kolesterooli, aktiveerib immuunsussüsteemi ja hoiab ära viiruslike ja bakteriaalsete infektsioonide arengu);
  • "Spirulina" (kasulik ainevahetushäirete korral, võitluses liigse kehakaalu vastu);
  • Glucberry (vähendab diabeedi komplikatsioonide riski) ja teised.

Toidulisandeid ei saa siiski pidada ravimi täielikuks asendajaks, neid saab kasutada põhiravi lisandina. Lisaks peate enne toidulisandite kasutamist pidama arstiga nõu selle kohta.

Vastunäidustused

Millistel juhtudel ei saa te Metformiini kasutada? Kasutamisjuhend sisaldab järgmisi vastunäidustusi:

Metformiini ei tohiks välja kirjutada, kui see on absoluutselt talumatu. Sel juhul on võimalik anafülaktiline šokk või muud allergilised ilmingud..

Laktatsidoosi kõrge riskiga patsientidele on keelatud metformiini välja kirjutada.

Kasutage seda ravimit ettevaatusega üle 60-aastastel patsientidel, samuti raskete füüsiliste töötajate puhul, kui esinevad piimhappe kuhjumise või suhkurtõve sümptomid (piimhappe kooma oht). Kaks päeva enne röntgenkontrasti uuringute tegemist peaksid nad kas keelduma ravimi võtmisest või vähendama selle annust märkimisväärselt, kuna on oht, et ravim kuhjub kehas ja võib tekkida hüpoglükeemiline seisund

Kaks päeva enne röntgenkontrasti uuringute tegemist peaksid nad kas keelduma ravimi võtmisest või vähendama selle annust märkimisväärselt, kuna on oht, et ravim kuhjub kehas ja võib tekkida hüpoglükeemiline seisund.

Metformiini vastuvõtu ja annustamise omadused

Ravimi määrab arst rangelt individuaalselt, et vältida kahju tekkimist. Standardisoovitused on seotud annuse järjestikuse suurendamisega. See vähendab riski ja suurendab kasulikku mõju..

  • üks 500 mg tablett koos hommikusöögiga või pärast vähemalt 1 nädala jooksul;
  • sama annus 2 korda päevas 1 nädala jooksul;
  • iganädalane tarbimine kolm korda päevas.

Kui tuvastatakse standardravimi halb talutavus, soovitab arst minna üle aeglase vabanemisega variantidele.

Korvamatu kahju vältimiseks ei tohiks vanemad inimesed juua rohkem kui 1 g päevas.

Ravimit soovitatakse võtta koos toiduga, kuna see suurendab selle imendumist maos ja vähendab kahju - kõhukrampe, iiveldust. Metformiini võtmisel ravi alguses ja enne sööki võib tekkida kõhulahtisus.

Metformiini kasutamine tühja kõhuga on ebasoovitav, kuna seedesüsteemi liigne ärritus võib vähendada tõhusust ja kahjustada seda. Öösel pole Metformiinist kasu ka siis, kui arst pole sellise skeemi eelist põhjendanud. Selleks, et mitte unustada ravimi võtmist, peaksite proovima seda juua vastavalt ajakavale - samal ajal. Kasulik hetk - määrake meeldetuletuseks äratus.

Metformiini eelised ja näidustused

Metformiini eelised on II tüüpi diabeedi parandamisel tõestatud. Näidustused on piiratud ainult selle haigusega..

  1. Täiskasvanud patsientidele nende puhtal kujul või koos muude vahenditega.
  2. Lastele alates 10. eluaastast insuliiniga või ilma.

Metformiin diabeedi korral

Ravimi antiglükeemiline omadus on hästi mõistetav. See kutsub üles:

  1. Väiksem süsivesikute imendumine.
  2. Monosahhariidide laktaadiks muundamise kiirendamine.
  3. Glükoosi kiire läbimine lihastes.
  4. Triglütseriidide redutseerimine.

Paljud teadlased hindasid metformiinravi ja näitasid pikaajalist positiivset dünaamikat..

See on suuõõnes hüpoglükeemiline ravim, mis pärineb biguaniidide perekonnast. Seda kasutatakse laialdaselt esmavaliku diabeedivastase monoteraapiana algselt diagnoositud II tüüpi diabeediga patsientide raviks. Ravimi omadused võimaldavad seda kasutada paljude aastate kogemustega patsientide sümptomite peatamisel. Mõnel patsiendil tingis jätkusuutliku glükeemilise kontrolli saavutamise ebaõnnestumine vajaduse ühendada teised diabeedivastased ained.

Vastuvõtmise peamine eesmärk on veresuhkru stabiilsus ja komplikatsioonide arvu vähenemine. Metformiini eeliseid ja kahjustusi suhkruhaigustes on arstid aastaid uurinud põhjalikult. Aine omadused võivad takistada haiguse arengut.

Metformiini salendav

Kasulik efekt on kehakaalu langetamise protsessi hõlbustamine. Mõne uuringu kohaselt vähendab toimeaine nälga, mis on väga kasulik rasvumise ilmingute vähendamiseks. Ravimit ei kirjutata välja ainult kehakaalu langetamiseks, vaid selle omadused võimaldavad haiguse terviklikku mõju. Suurim kasu on Metformiini kombineerimine vähese süsivesinike sisaldusega dieedi ja jõulise treenimisega.

Metformiin on ette nähtud tervetele inimestele, kellel on liigsed kilod. Sel juhul peate regulaarselt läbi vaatama, hindama vererakke, eriti suhkru, kolesterooli ja maksaensüümide taset.

Ravimite koostoime

Hüperglükeemia esinemise vältimiseks ei määrata ravimit samaaegselt danasooliga

Kombineerimine kloorpromasiini ja antipsühhootikumidega nõuab ettevaatust. Nendel juhtudel sõltub dimetüülbiguaniidi annus suhkru tasemest

Ravimi hüpoglükeemilise toime tugevnemist täheldatakse selle samaaegsel kasutamisel koos:

  • sulfonüüluurea;
  • insuliin;
  • akarboos;
  • monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid (ensüüm, mida ma sisaldan närvilõpmetes ja aitab nende hävitamise tõttu suurendada serotoniini, dopamiini, norepinefriini ja teiste monoamiinide kontsentratsiooni sünapsis);
  • oksütetratsükliin;
  • AKE inhibiitorid (angiotensiini konverteeriv ensüüm) (ravimid, mis aitavad hüpertensiooni vastu);
  • beetablokaatorid;
  • klofibraadi derivaadid;
  • tsüklofosfamiid.

Tsimetidiini võtmise ajal suureneb laktatsidoosi tekke oht. Metformiin nõrgestab antikoagulantide toimet. Ravimi hüpoglükeemilise toime vähenemist täheldatakse koos:

  1. glükokortikosteroidid;
  2. suukaudsed rasestumisvastased vahendid;
  3. glükagoon;
  4. epinefriin;
  5. diureetikumid;
  6. kilpnäärme hormoonid;
  7. nikotiinhappe derivaadid.

Vabastamisvorm ja annus

Metformiiniga kaetud 500, 850 ja 1000 mg tabletid, mis on saadaval blistrites, milles on 10 tükki, on valged. Teraapia algab 500–1000 mg päevas, see tähendab 1–2 tabletti. Sõltuvalt veresuhkru tasemest võib annust järk-järgult suurendada pärast ravi esimest 10–15 päeva, kuid mitte rohkem kui 3000 mg päevas. Säilitusannus on 1000–2000 mg (3–4 tabletti). "Metformiini" juhised ei soovita ka eakatele inimestele manustada annust üle 1000 mg päevas.

Tabletid võetakse tervelt söögi ajal või pärast sööki, pestakse veega. Mõnikord tekib küsimus, kas tableti ("Metformiin") saab jagada pooleks. Kui me räägime annusest 500 mg, siis pole see soovitatav, kuna väiksem annus ei anna soovitud efekti ega ole soovitatav membraani lõhkuda, kui see katab tableti. Kui selle suuruse tõttu on lihtsalt raske alla neelata, võib selle jagada kaheks ja võtta osadeks - kuid kohe, üksteise järel.

Kuna Metformiin võib põhjustada seedetraktis kõrvaltoimeid, ei tohiks ööpäevast annust võtta korraga, vaid kaks või kolm annust päeva jooksul, eelistatult söögikordade ajal. Kui täheldatakse tõsiseid ainevahetushäireid, tuleb annust vähendada.

Juhul kui peate Metformiini (tabletid) võtmise ajal võtma samal ajal ka muid ravimeid, sisaldavad kasutusjuhendid teavet selle kohta, milliseid ravimeid saab Metformiiniga kombineerida ja milliseid mitte. Samuti on vaja konsulteerida oma arstiga erinevate ravimite koostoime kohta Metformiiniga..

Metformiin - mis see on ja miks

Diabeedi kohta

Diabeet on muutunud meie aja üheks suurimaks epideemiaks. Diabeediga inimeste arv kasvab järk-järgult - kui 1994. aastal oli maailmas diabeetikuid 110 miljonit, siis 2000. aastal oli see 177 miljonit ja 2030. aastaks võib eeldada, et see piir ulatub 550 miljonini.

Põhimõtteliselt on haiguse sageduse suurenemine tingitud II tüüpi diabeedist. II tüüpi suhkurtõbi on seotud kahe peamise patofüsioloogilise defektiga - insuliini sekretsiooni rikkumisega ja insuliini perifeerse toime rikkumisega.

Haiguse areng toimub glükoositaluvuse vähenemise tõttu ja viib seejärel diabeedini. Insuliiniresistentsus on endiselt diabeedieelses seisundis, kuid kui insuliini sekretsiooni profiil on häiritud, areneb diabeet.

II tüüpi diabeeti ravitakse dieedi, kehalise aktiivsuse ja suu kaudu manustatavate hüpoglükeemiliste ainetega. Kui suukaudsete ravimite toimet ei täheldata või see pole vastunäidustatud, alustatakse insuliinravi.

Suukaudsed ravimid on kolm peamist rühma:

Kõhunäärme beetarakkude poolt insuliini sekretsiooni stimuleerivad ravimid (suurendavad insuliini sekretsiooni) jagunevad kahte rühma:

    Sulfonüüluurea preparaadid - Glibenklamiid, Maniniil, Glipizid, Minidiab, Gliclasiid, Glimepiriid (Amaryl); Prandiaalsed glükoosiregulaatorid - repagliniid.

Ravimid, mis parandavad insuliini perifeerset toimet (insuliinitundlikkus):

    Biguaniidid - metformiin; Tiasolidiindioonid - Rosiglitasoon (Avandia).

Ravimid, mis mõjutavad glükoosi resorptsiooni - alfaglükosidaasi inhibiitorid - akarboos (glükobai)

Mis on Metformiin

Metformiin on suukaudne diabeedivastane ravim, see kuulub biguaniidide rühma. Selle hüpoglükeemiline toime tuvastati 1929. aastal..

On välja töötatud kolm biguaniidide rühma kuuluvat ravimit - fenformiin, buformiin, metformiin. 1957. aastal alustati biguaniididega kliinilisi uuringuid, mille käigus loodi seos nende ravimite kasutamise ja piimhappe atsidoosi tekke vahel, kus fenformiinil oli haiguse risk 50 korda suurem kui metformiinil..

Uuringu tulemusel keelati fenformiin ja buformiin ning seejärel metformiin. 1977. aastal USA-s, 1978 Saksamaal, Šveitsis, Austrias, Skandinaavia riikides, 1982 Suurbritannias. 1993. aastal registreeriti pärast tõsiste rahvusvaheliste uuringute põhjal metformiini omaduste ümberhindamist toidu- ja ravimiamet Ameerika Ühendriikides ja Euroopas. Ta on praegu kasutatava biguaniidigrupi ainus esindaja..

Kuidas see töötab

Metformiin sisaldab metformiinvesinikkloriidi, see vähendab maksas glükoosi tootmist (glükoneogenees) ja suurendab glükoosi perifeerset eritumist lihastest. Parandab perifeerset insuliinitundlikkust, toimides peamiselt insuliini tasemele.

Kasutamine II tüüpi diabeedi korral

Metformiinravi on II tüüpi diabeedi valikuline patofüsioloogiline lähenemisviis, kuna see parandab perifeerset insuliini toimet ja vähendab seega insuliiniresistentsust. Suhkurtõve ravimise konsensuse soovituste kohaselt peaksid II tüüpi diabeediga, ülekaalulised või rasvunud inimesed valima selle ravivahendi.

II tüüpi diabeedi ravis on peamine eesmärk saavutada hea glükeemiline kontroll. Mitmete uuringute andmed on näidanud, et metformiin parandab II tüüpi diabeediga patsientide glükeemilist kontrolli märkimisväärselt (vähendab oluliselt HbA1c - veresuhkru kontrolli näitajat)..

Ühendkuningriigi prospektiivse diabeediuuring (UKPDS) on selgelt näidanud, et glükeemilise kontrolli parandamine II tüüpi diabeedi korral, sõltumata kasutatavatest vahenditest, vähendab märkimisväärselt tüsistuste ja haiguse progresseerumise riski.

Leiti, et HbA1c vähenemine 1% võrra vähendab märkimisväärselt kõigi diabeedi tüsistuste riski. On tõendeid, et HbA1c suurenemine üle 6,5% on seotud diabeedi makrovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga ja üle 7,5% ning mikrovaskulaarsete komplikatsioonide riskiga.

Sellepärast on diabeedi ravi eesmärk saavutada suurepärane glükeemiline kontroll - HbA1c alla 6,5%. UKPDS tulemused näitasid ka, et metformiin vähendab märkimisväärselt diabeedi ja insuldi komplikatsioonide riski, põhjustades madalama suremuse võrreldes sulfonüüluureate ja insuliiniga diabeedirühmas, mis säilitab head glükeemilist kontrolli.

See kinnitab teesi, et lisaks glükeemilise kontrolli parandamisele on sellel ravimil ka muid diabeedivastaste ravimitega võrreldes täiendavaid eeliseid. Kaasaegne kontseptsioon II tüüpi suhkurtõve ravis on see, et ainult kõrgenenud veresuhkru taset pole võimalik ravida, tuleb mõjutada kõiki diabeedi riskifaktoreid - kehakaalu, vererõhku, lipiide, protrombootilist seisundit.

Mitmete uuringute kohaselt viib metformiin kehakaalu languseni, parandab lipiidide indeksit (üldkolesterool, LDL-kolesterool, HDL-kolesterool, triglütseriidid), arteriaalset hüpertensiooni, fibrinolüüsi.

1. tüüpi diabeet

Kummalisel kombel saab metformiini kasutada 1. tüüpi diabeedi korral. See on ainus suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mida kasutatakse 1. tüüpi diabeedi korral. Seda tuleks kasutada ainult koos tavapärase insuliinraviga. Metformiin sobib I tüüpi diabeediga patsientidele, kes on ülekaalulised või rasvunud või suurendavad järk-järgult oma kehakaalu insuliinravi ajal; isikud, kellel on insuliiniresistentsus ja järk-järgult suurenev insuliiniannus ilma glükeemilist kontrolli parandamata.

Metformiin salendav ja rasvumisvastane

Mitmetes diabeedita rasvunud inimestes tehtud uuringutes leiti, et pärast metformiini võtmist vähenevad kehakaal ja veresuhkru tase, leptiini tase, üld- ja LDL-kolesterooli sisaldus. Seetõttu on rasvumine ja sellega kaasnev insuliiniresistentsus, näidustused metformiini kasutamiseks. Paljud inimesed sel juhul kehakaalu langetamiseks juua metformiini, ja vastavalt ülevaated - mõju on suurepärane!

Üldiselt toimib ravim nii - vähendab maksas glükoneogeneesi, suurendab perifeerset ja imendumisvõimet, vähendab soolestiku resorptsiooni - kõik need mehhanismid võivad põhjustada kehakaalu langust.

Mis puutub sellise ravimi võtmisele ainuüksi kehakaalu kaotamise eesmärgil... parem pöörduge endokrinoloogi või toitumisspetsialisti poole.

Peamised toimingud

    Alandab veresuhkrut; Vähendab kehakaalu; Vähendab insuliiniresistentsust Vähendab insuliini; Sellel on kasulik mõju lipiididele (üldkolesterool, HDL-kolesterool, LDL-kolesterool, triglütseriidid); Mõjub soodsalt fibrinolüüsile (PAI-1 kaudu); Sellel on kasulik mõju endoteeli talitlushäiretele; Vähendab üldist südame-veresoonkonna riski.

Metformiini annus

500 ja 850 mg metformiini tabletid. Maksimaalne ööpäevane annus on 2550 mg, jagatuna kolmeks annuseks. Ravimit võetakse söögi ajal. UKPDS-uuringus said üle 50% patsientidest ravimi maksimaalse annuse - 2550 mg päevas ja üle 30% patsientidest - 1700 mg.

Kõrvalmõjud

Pärast metformiini võtmist on kõige sagedasemad kõrvaltoimed seotud seedetraktiga - kõhulahtisus, puhitus, kõhupuhitus, soolte kolin. See esineb 20% -l inimestest.

Mõistliku annuse tiitrimise korral - alustades väiksemast annusest ja suurendades seda järk-järgult, samuti võttes ravimeid koos toiduga - see protsent väheneb märkimisväärselt.

Metformiinravi kõige tõsisem kõrvaltoime on laktatsidoos, mida esineb 2–9 juhtu 100 000 patsiendi kohta. Seda on täheldatud inimestel, kellel on kaasnevad tõsised haigused, mis on seotud koe isheemia ja hüpoksiaga, mis iseenesest võivad põhjustada laktatsidoosi..

Seetõttu on sellised haigused metformiini vastunäidustused. Laktatsidoosi saab vältida, kui metformiinravi ajal järgitakse rangelt näidustusi. Erinevalt teistest suukaudsetest diabeediravimitest (mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni) ei põhjusta see ravim praktiliselt hüpoglükeemiat.

See muudab selle kasutamiseks insuliiniresistentsuse ja rasvumisega, isegi ilma diabeedita, samuti lastele..

Vastunäidustused

Metformiini vastunäidustused on kudede raske hüpoksia ja isheemiaga seotud haigused - südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, maksa- ja neerupuudulikkus. UKPDS-i andmeid silmas pidades pidage meeles, et südame isheemiatõbi, millega ei kaasne südamepuudulikkus, on näidustus kasutamiseks, mitte metformiini vastunäidustuseks.

Põhimõtteliselt eritub Metformiin neerude kaudu, seetõttu ei tohiks seda neerufunktsiooni kahjustuse korral kasutada. Metformiin tuleb katkestada 3 päeva enne operatsiooni ja taastada pärast sööki ning normaalse neerufunktsiooniga.

Ravimi võtmine tuleb lõpetada 1-2 päeva enne parenteraalse kontrastaine uuringute läbiviimist. Eakas vanus, millega kaasneb siseorganite tõsine kahjustus, on metformiini vastunäidustuseks..

Ravimi Metformiin vastunäidustuste loetelu

    Ülitundlikkus metformiini või teiste abiainete suhtes; Diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline prekoom; Neeruhaigus, kahjustus või neerufunktsiooni kahjustus; Neerupuudulikkus, äge seisund neerufunktsiooni kahjustusega, näiteks dehüdratsioon, rasked infektsioonid, šokk, joodi sisaldavate radioaktiivsete ravimite intravenoosne manustamine; Ägedad või kroonilised haigused, mis võivad põhjustada kudede hüpoksiat, näiteks: südame- või hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk; Maksapuudulikkus; Äge alkoholimürgitus, alkoholism.

Kombinatsioon teiste diabeediravimitega

UKPDS uuring näitas II tüüpi diabeedi varase kombineeritud ravi vajadust. Kolmandal aastal pärast diagnoosimist oli 50% patsientidest kombineeritud ravi ja üheksandal aastal 75% patsientidest.

Metformiini, kui see ei vähenda suhkrut, saab suhkruhaiguse raviks võtta ja kombineerida teiste ravimirühmadega, kuna selle toimemehhanism on erinev ja täiendatud teiste ravimitega:

    Sulfonüüluureatega, mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaprel MR, Diabreside, Amaryl, II tüüpi diabeedi korral võite võtta metforiini ja gliklasiidi; Prandiaalsete glükoosiregulaatoritega, mis stimuleerivad insuliini varajast sekretsiooni - NovoNorm; Tiasolidiindioonidega, mis parandavad insuliini perifeerset toimet, kuid teistsuguse mehhanismiga - Avandia; Insuliiniga. Metformiini ja insuliini kombinatsioon parandab perifeerset insuliiniresistentsust ja viib insuliini annuste olulise vähenemiseni.

Metformiin diabeedi ennetamiseks

II tüüpi diabeeti saab ära hoida! See on järeldus USA 2002. aasta alguses avaldatud uuringust glükoositaluvuse langusega inimeste kohta..

II tüüpi diabeedi loomulik käik läbib mitmeid etappe - alates normaalsest glükoositaluvusest ⇒ tühja kõhuga glükoosist ⇒ vähenenud glükoositaluvusest ⇒ diabeedist Vähenenud glükoositaluvusega inimestel on oht haigestuda diabeeti - 5,8% neist haigestub aastas.

Diabeedi ennetamise programm (DPP) viidi läbi 3234 vabatahtlikul, kellel oli kahjustatud glükoositaluvus, neid jälgiti 2 aastat 8 kuud.

Need jagati kolmeks erinevaks lähenemisviisiks kolme rühma:

  1. Esimene rühm - 1079 inimest, muutsid nad oma eluviisi, et kaotada kaalu vähemalt 7%; füüsiline aktiivsus 150 minutit nädalas;
  2. Teine rühm - 1073 patsienti said platseebot;
  3. Kolmas rühm, 1082 inimest, sai metformiini annuses 1700 mg päevas.

Uuringu tulemused näitasid, et elustiili muutused vähendavad diabeedi tekke riski 58% ja metformiin 31% võrreldes platseeboga. 100-st uuringus osalejast arenes tervisliku eluviisiga rühmas vaid 4,8 inimesel diabeet; 7,8 metformiinirühmast ja 11 platseebogrupist.

Uimasti peamised kaasaegsed näidustused

Ravimit kasutatakse mitte ainult II tüüpi diabeedi korral, vaid ka muudel juhtudel..

    II tüüpi diabeet on esimene ülekaaluliste ja rasvunud patsientide ravi; I tüüpi suhkurtõbi - kombinatsioonis insuliiniga, ülekaalulistele või rasvunud patsientidele; inimesed, kellel on insuliiniresistentsus ja suured insuliiniannused; või mis suurendavad insuliini annuseid järk-järgult ilma glükeemilist kontrolli parandamata; Suhkurtõve ennetamiseks - inimestel, kellel on suurenenud risk haigestuda (vähenenud tühja kõhuga glükoos, vähenenud glükoositaluvusega); Rasvumise korral, isegi ilma vähenenud glükoositaluvuseta, insuliiniresistentsuse suurendamiseks, mis on seotud suurenenud südame-veresoonkonna haiguste riskiga; Äärmise insuliiniresistentsusega patsientidel, näiteks musta akantoosi sündroom; Polütsüstiliste munasarjade sündroomiga.

Ravimi analoogid

    Metfogamma; Siofor; Glükofaag.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metformiini ei soovitata raseduse ajal kasutada. Insuliini määratakse tavaliselt raseduse ajal, kuna see tagab parima veresuhkru taseme. Metformiinravi ajal ei kinnitatud imetava ema ohutust. Seetõttu on vajalik konsulteerida arstiga.
Puudub täpne teave metformiini kasutamise kohta lastel. Selle ravimiga ravitav diabeedi tüüp on lastel haruldane..

METFORMIN

Toimeaine

Ravimi koostis ja vorm

Valge või peaaegu valge värvusega õhukese polümeerikattega tabletid, ovaalsed, kaksikkumerad, mille ühele küljele on tehtud sälg ja teisele sisse pressitud "f".

1 vahekaart.
metformiinvesinikkloriid1000 mg

Abiained: povidoon (kollidoon 90 F) - 36 mg, väheasendatud hüproloos - 60 mg, glütserüüldibehenaat - 98 mg, magneesiumstearaat - 6 mg.

Koore koostis: hüpromelloos - 14,82 mg, titaandioksiid - 11,4 mg, polüdekstroos - 5,7 mg, talk - 3,8 mg, makrogool 3350 - 2,28 mg.

10 tükki. - mullpakendid (3) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (6) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (9) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (12) - kartongpakendid.
15 tk. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
15 tk. - blisterpakend (4) - papppakend.
15 tk. - mullpakendid (6) - kartongpakendid.
15 tk. - mullpakendid (8) - kartongpakendid.
30 tk - pudelid (1) - kartongpakendid.
60 tk. - pudelid (1) - kartongpakendid.
30 tk - purgid (1) - papppakendid.
60 tk. - purgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline aine biguaniidide (dimetüülbiguaniid) rühmast. Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega pärssida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasvade oksüdeerumist. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini suhtes ja rakkude poolt glükoosi kasutamist. Metformiin ei mõjuta vere insuliini kogust, kuid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini ja vaba sisalduse suhet ning suurendades insuliini ja proinsuliini suhet..

Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab igat tüüpi membraansete glükoositransporterite veomahtu. Lükkab edasi glükoosi imendumist soolestikus.

Vähendab triglütseriidide, LDL, VLDL taset. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, surudes alla koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal stabiilseks või väheneb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. C max saavutatakse plasmas umbes 2,5 tunni pärast. 500 mg ühekordse annuse korral on absoluutne biosaadavus 50–60%. Samaaegse allaneelamise korral väheneb metformiini imendumine ja see hilineb.

Metformiin jaotub kiiresti kehakoes. See ei seondu praktiliselt plasmavalkudega. Koguneb süljenäärmetes, maksas ja neerudes.

See eritub neerude kaudu muutumatul kujul. T 1/2 plasmast on 2–6 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on metformiini kumulatsioon võimalik.

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltumatu) koos dieediravi ja treeningstressi ebaefektiivsusega rasvunud patsientidel: täiskasvanutel - monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga; 10-aastastel ja vanematel lastel - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Vastunäidustused

Äge või krooniline metaboolne atsidoos, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline eelkoom ja kooma; neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (QC seedesüsteemist: võimalik (tavaliselt ravi alguses) iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus, ebamugavustunne kõhus; harvadel juhtudel maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit (kaovad pärast ravi lõpetamist).

Ainevahetuse poolelt: väga harva - laktatatsidoos (ravi tuleb katkestada).

Hemopoeetilisest süsteemist: väga harva - vitamiini B 12 imendumises.

Kõrvaltoimete profiil 10-aastastel ja vanematel lastel on sama kui täiskasvanutel.

Ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea derivaatide, akarboosi, insuliini, salitsülaatidega, MAO inhibiitoritega, oksütetratsükliini, AKE inhibiitoritega koos klofibraadi, tsüklofosfamiidiga võib metformiini hüpoglükeemiline toime tugevneda.

Samaaegsel kasutamisel koos GCS-i, hormonaalsete rasestumisvastaste vahenditega suukaudseks manustamiseks, danasooli, epinefriini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide, nikotiinhappe derivaatidega on võimalik metformiini hüpoglükeemilise toime vähenemine..

Metformiini saavatel patsientidel suurendab joodi sisaldavate kontrastainete kasutamine diagnostilisteks testideks (sealhulgas intravenoosne urograafia, intravenoosne kolangiograafia, angiograafia, CT) ägeda neerufunktsiooni häirete ja laktatsidoosi riski. Need kombinatsioonid on vastunäidustatud.

Beeta 2 -adrenomimeetikumid süstide vormis suurendavad β2-adrenoretseptorite stimuleerimise tõttu veres glükoosi kontsentratsiooni. Sellisel juhul on vaja kontrollida veresuhkru kontsentratsiooni. Vajadusel soovitatakse insuliini..

Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada laktatsidoosi riski..

"Lingi" diureetikumide samaaegne kasutamine võib võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu põhjustada laktatsidoosi arengut.

Samaaegne kasutamine etanooliga suurendab piimhappe atsidoosi riski.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist ja C max.

Neerutuubulitesse sekreteeritavad katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin) konkureerivad torujates transpordisüsteemides metformiiniga ja võivad põhjustada selle Cmax tõusu..

erijuhised

Seda ei soovitata kasutada ägedate infektsioonide, krooniliste nakkus- ja põletikuliste haiguste ägenemise, vigastuste, ägedate kirurgiliste haiguste, dehüdratsiooni riski korral.

Ärge kasutage enne operatsiooni ega 2 päeva jooksul pärast nende tegemist.

Metformiini tuleb eakatel ja rasket füüsilist tööd tegevatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna sellega kaasneb suurenenud piimhappe atsidoosi tekkimise oht. Eakatel patsientidel täheldatakse sageli asümptomaatilist neerufunktsiooni häiret. Kui neerufunktsiooni kahjustus on tingitud antihüpertensiivsete ravimite või diureetikumide, samuti MSPVA-de kasutamisest, on vajalik eriline ettevaatus..

Kui patsiendil tekkisid ravi ajal lihaskrambid, seedehäired (kõhuvalu) ja tugev asteenia, siis tuleb meeles pidada, et need sümptomid võivad näidata laktatsidoosi algust.

Raviperioodil on vaja jälgida neerufunktsiooni; plasma laktaadi määramine peaks toimuma vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega.

Metformiini kasutamisel monoteraapiana vastavalt annustamisskeemile hüpoglükeemiat reeglina ei esine. Insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega kombineerituna on siiski oht hüpoglükeemia tekkeks. Sellistel juhtudel on vaja eriti hoolikalt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni..

Ravi ajal peaksid patsiendid vältima alkoholi joomist laktatsidoosi riski tõttu.

Prekliinilised uuringud on näidanud, et metformiinil puudub kantserogeenne toime..

Rasedus ja imetamine

Metformiini ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid. Kasutamine raseduse ajal on võimalik hädaolukorras, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Metformiin ületab platsentaarbarjääri.

Metformiin eritub väikestes kogustes rinnapiima, samas kui metformiini kontsentratsioon rinnapiimas võib olla 1/3 kontsentratsioonist ema vereplasmas. Metformiini võtmise ajal vastsündinutel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Piiratud koguse andmete tõttu ei ole soovitatav seda imetamise ajal kasutada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha, võttes arvesse imetamise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete ohtu beebile..

Prekliinilised uuringud on näidanud, et metformiinil ei ole teratogeenset toimet annustes, mis on 2–3 korda suuremad kui inimestel kasutatavad terapeutilised annused. Metformiinil puudub mutageenne potentsiaal, see ei mõjuta viljakust.