Metformiin

Metformiin on retseptiravim. Tööriista ei väljastata ilma retseptita, kuna sellel on palju soovimatuid ilminguid ja piiranguid. Ladinakeelne metformiini retsept aitab piirata ravimi kontrollimatut tarbimist. Vajalikud annused on ette nähtud retseptis, ravimi kasutamise reeglites.

Ravimi omadused

Metformiini peetakse hüpoglükeemiliseks ravimiks, mida sageli kirjutatakse diabeedihaigetele. Ravimit saab apteegis osta tabletivormide kujul. Tööriista keskmine maksumus on 93 - 465 rubla. Ravimi analoogid on Siofor, Metformin - Teva. Ravimi toimeaine on metformiinvesinikkloriid. Tablettide vormid võivad olla järgmised: 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Toimeaine pärsib glükoneogeneesi protsessi maksakoes, vähendab rasvhapete kontsentratsiooni. Ravim takistab rasvamolekulide oksüdeerumist. Tööriist hõlbustab glükoosimolekulide imendumist. Metformiin ei suuda muuta vereinsuliini kogust. Ravim soodustab kehakaalu langust.

Metformiini on lubatud kasutada diabeedihaigetel. Ravimit saab kasutada täiskasvanud patsientidel ja üle 10-aastastel lastel. Ravimit saab kasutada samaaegselt insuliiniga või monoteraapiana..

Ravimi väljakirjutamise piirangud:

  • metaboolne atsidoos;
  • kooma, eelkoom diabeediga patsientidel;
  • neerude, maksa tõsine kahjustus;
  • raske nakkuslik patoloogia;
  • hüpoksilised seisundid (südamepatoloogia, hingamisfunktsiooni kahjustus);
  • joodi sisaldavate ravimite intravenoosne manustamine röntgenuuringu ja kompuutertomograafia rakendamiseks;
  • mürgitus alkoholi sisaldavate jookide ja ravimitega;
  • alla 10-aastased patsiendid;
  • allergia ravimi komponentide suhtes.

Ravimit tuleb hoolikalt kasutada neerude ja maksa tõsise patoloogiaga patsientidel, üle 60-aastastel patsientidel. Ravimit kasutatakse ettevaatlikult 10-12-aastastel patsientidel.

Ravimit ei määrata raseduse ja imetamise ajal. Selles patsientide rühmas ei ole ravimi toimet kehale täielikult uuritud. Ravimit ei kombineerita alkoholi sisaldavate ravimite ja jookide, glükokortikosteroidhormoonide, diureetikumide, antihüpertensiivsete ravimite ega muude ravimitega.

Metformiini üleannustamise tõsiseks komplikatsiooniks on laktatsidoos. Suured annused võivad provotseerida ka hüpoglükeemilist seisundit. Laktatsidoos ja hüpoglükeemia võivad põhjustada patsiendi seisundi halvenemist, mis on eluohtlik.

Retseptireeglid

Metformiin vabastatakse apteegis retsepti alusel. Metformini ladinakeelne retsept tuleks õigesti kirjutada. Kui dokument sisaldab vigu, lükkab apteeker selle tagasi.

Ravimi ladinakeelsetes retseptides lubab Metformin teil välja kirjutada ravimi vormi, annuse, vastuvõtureeglid. Dokument algab sõnaga Retsept (võta kaasa). See kirjutatakse uuest reast. Sõna Retsept saab lühendada järgmiselt: Rp. Pärast seda määramist menstruatsioon ja koolon (Rp. :).

Pärast sõna Retsept kirjutatakse ladina keeles ravimi nimetus, ravimi annus ja vorm. Sel juhul kirjutab arst järgmise: "Tabulettas Metformini 1.0". Tabulettasid saab lühendada Tab abil.

Pärast ravimi annuse, vormi ja nimetuse kirjeldamist määrab arst retsepti teises reas nende vormide arvu, mille proviisor peab välja andma. Näide: „Andmetes annused numĕro 30” - andke sellised annused arvule 30. Seda lauset saab vähendada järgmiselt: D. t. d. N 30.

Pärast annuste arvu määrab arst allkirja. Allkiri avalikustab narkootikumide kasutamise reeglid. Dokumendi kolmas rida algab sõnaga Signa (osutage). Seda lühendatakse järgmiselt: S. Allkirjas kirjutab arst, mitu tabletti tuleb patsiendile võtta ja kui sageli. See lõpetab retsepti. Pärast allkirja pange märk - #. See tähendab, et retsept on valmis..

Ladinakeelses retseptis on Metformiin välja kirjutatud järgmiselt:

  • Rp.: vahekaart. Metformini 1.0
  • D.t.d. N 30
  • S. 1 tablett 2 korda päevas söögi ajal
  • #

Järeldus

Metformiin on retseptiravim. Ilma retseptita pole apteekides ravimite väljastamine võimalik, seetõttu peavad arstid selle välja kirjutama. Retsepti korrektne kirjutamine on apteekri ja patsiendi jaoks väga oluline, kuna dokumendis on näidatud annus, Metformiini tablettide arv ja selle manustamise õigsus..

Allikad:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
Radar: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Kas leidsite vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter

Metformiin pikk

Metformiin pikk: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: pikk metformiin

ATX-kood: A10BA02

Toimeaine: metformiin (Metformiin)

Lavastaja: LLC Ozon (Venemaa); PJSC "Biosüntees" (Venemaa)

Kirjelduse ja foto värskendamine: 10/09/2019

Hinnad apteekides: alates 186 rubla.

Metformiin pikk - diabeedivastane ravim suu kaudu manustamiseks biguaniidide grupist.

Väljalaske vorm ja koostis

Metformiini pikad ravimvormid:

  • toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: kaksikkumer, peaaegu valge kuni valge, ühelt poolt on eraldamise oht, peaaegu lõhnatu; annus 500 mg on kapslikujuline, annused 750 ja 1000 mg on ovaalsed (3, 5 või 10 tk blisterpakendites, pappkarp kartongpakendis 1, 2, 3, 6, 9, 10 või 12; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 või 120 tk. Polüetüleentereftalaatpurkides, kartongpakendis (1 purk);
  • pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumer, piklik, ühelt poolt on eraldamise oht; ristlõikes eristuvad kaks kihti: kilemembraan (välimine) - helesinine (annus 850 mg) või sinine (annus 1000 mg), tuum (sisemine) - peaaegu valgest kuni valgeni (igaüks 10, 30 või 60) tk polüetüleenist / polüpropüleenist valmistatud plastpurkides, pappkimbus 1 purk; 5 tk mullpakendi pakendis, kartongpakendis 2, 6, 12, 20 või 24 pakki; 10 tk blisterpakendites, pakendis papp 1, 3, 6, 10 või 12 pakki; 20 tk blisterpakendites, papppakendis 3, 5 või 6 pakki).

Igas pakendis on ka pikad Metformiini kasutamise juhised.

Toimeainet prolongeeritult vabastava tableti koostis:

  • toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 500/750/1000 mg;
  • abiained: hüpromelloos - 374,8 / 377,52 / 380,24 mg; povidoon (K-25) - 16,2 / 20,88 / 25,56 mg; kolloidne ränidioksiid - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg; magneesiumstearaat - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg.

Koostis ühe tableti pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega:

  • toimeaine: metformiinvesinikkloriid - 850/1000 mg;
  • abiained: povidoon (K-30) - 120/140 mg; hüpromelloos - 160,8 / 187,6 mg; laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 57,2 / 58,4 mg; kaltsiumstearaat - 12/14 mg;
  • kilekate: Opadry II sinine - 35/40 mg [laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 40%; hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos 2910) - 28%; titaandioksiid - 22,78%; triatsetiin - 8%; värvaine teemantsinine FCF (E133) alumiiniumlakk - 0,98%; värvaine raudoksiid must (E172) - 0,22%; kollane raudoksiidi värvaine (E172) - 0,02%].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metformiin - hüpoglükeemiline aine, mis kuulub biguaniidide farmakoloogilisse rühma, vähendab nii basaal- kui ka söögijärgset vere glükoosisisaldust. Kuna metformiin ei indutseeri insuliini sekretsiooni, ei põhjusta see hüpoglükeemiat..

Metformiinil on järgmised raviomadused:

  • suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini suhtes ja suurendab rakkude glükoositarbimist;
  • lükkab edasi glükoosi imendumist soolestikus;
  • vähendab glükoosi sünteesi maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi pärssimise kaudu;
  • suurendab igat tüüpi glükoositransporterite - membraansete glükoositransporterite - veomahtu;
  • stimuleerib glükogeeni sünteesi, mõjutades glükogeeni süntaasi;
  • avaldab soodsat mõju lipiidide metabolismile, vähendades üldkolesterooli, triglütseriide ja madala tihedusega lipoproteiine.

Metformin Long'i võtmine stabiliseerib patsiendi kehakaalu või aitab kaasa selle mõõdukale langusele.

Farmakokineetika

Keskmine aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (TCmax) metformiin vereplasmas pärast ühekordset annust:

  • toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, 500 mg (3 tk.) või 750 mg (2 tk.) (annus 1500 mg) - 5 tundi (vahemik 4–12 tundi);
  • toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, 1000 mg (pärast söömist) - 5 tundi (vahemik 4–10 tundi), maksimaalne kontsentratsiooni väärtus (Cmax) metformiin plasmas - 1214 ng / ml;
  • õhukese polümeerikattega pikendatud vabanemisega tabletid, 850/1000 mg (pärast sööki) - 2,5 / 5 tundi (vahemik 4-10 tundi).

Cmax ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) on tasakaalus olekus sarnased tavalise vabanemisega metformiini omadega, suurendades ebaproportsionaalselt võetud annust. 2000 mg metformiini ühekordne annus püsivalt vabastavate tablettide kujul annab AUC väärtuse, mis on võrdne tavapäraselt manustatavate tablettide 2 korda päevas annusega 1000 mg. Muuda Cmax ja AUC samal patsiendil teatud aja jooksul (individuaalne varieeruvus) metformiini prolongeeritult vabastavate tablettide võtmise tulemusel on sarnane normaalse vabanemisega tablettide võtmise korral täheldatud AUC-ga.

Metformiini ühekordse annusega püsivalt vabastavate tablettide kujul annuses 1000 mg samaaegselt toiduga suureneb AUC 77%, Cmax - 26% ja TCmax - umbes 1 tund. Aine imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest ei sõltu võetud toidu koostisest. Kumulatsiooni metformiini korduva manustamisega pikendatud vabanemisega tablettidena annuses kuni 2000 mg ei ole täheldatud.

Metformiin jaotub kudedes kiiresti, ei seondu praktiliselt plasmavalkudega ja on võimeline akumuleeruma punastes verelibledes. Veres on C väärtusmax madalam kui vereplasmas ja saavutatakse umbes sama aja möödudes. Keskmine jaotusruumala (Vd) on 63–276 liitrit.

Metformiinvesinikkloriid on metabolismi suhtes tundlik, pärast selle metaboliitide võtmist organismis ei leita.

Ravim eritub kuseteede kaudu muutumatul kujul. Tervetel vabatahtlikel ulatub metformiini kliirens rohkem kui 400 ml / min, mis on 4 korda suurem kui endogeense kreatiniini kliirens. See näitab aktiivse tubulaarse sekretsiooni olemasolu. T1/2 (eliminatsiooni poolväärtusaeg) - umbes 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on metformiini kliirensi vähenemine võrdeline kreatiniini (CC) kliirensiga, vastavalt suurendab T1/2, mis aitab kaasa metformiini kontsentratsiooni suurenemisele vereplasmas ja selle kumuleerumise riski suurenemisele.

Näidustused

Metformiini pikka soovitatakse II tüüpi suhkurtõve raviks täiskasvanud patsientidel (eriti ülekaalulistel) koos terapeutilise toitumise ja kehalise aktiivsuse ebaefektiivsusega.

Ravimit kasutatakse nii monoteraapiana kui ka osana kombineeritud ravist koos insuliini ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Vastunäidustused

  • diabeetiline ketoatsidoos, eelkoom, diabeetiline kooma;
  • maksapuudulikkus / maksafunktsiooni kahjustus;
  • krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
  • neerupuudulikkus / kahjustunud neerufunktsioon (CC 5 mmol / l; suurenenud anioonne intervall; suurenenud laktaadi ja püruvaadi suhe. Metformin Long'i kasutamine katkestatakse ja piima atsidoosi esimesel kahtlusel pöörduge viivitamatult arsti poole..

Intravaskulaarsed radioaktiivseid joodi sisaldavate ainete kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni kahjustust metformiini suurenenud kumuleerumisega, mis suurendab piimhappe atsidoosi tõenäosust. Sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusest tühistatakse metformiin 48 tundi enne või vahetult röntgenuuringu ajal, kasutades radioaktiivseid joodi sisaldavaid aineid. Nad jätkavad Metformiini kasutamist pikka aega mitte varem kui 48 tundi pärast protseduuri, tingimusel et uuringu tulemusel tunnistati neerufunktsioon normaalseks.

Planeeritud kirurgiliste operatsioonide korral lõpetage Metformiini kasutamine kaua 48 tundi enne nende tegemist. Metformiinravi võib jätkata mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni lõpetamist, tingimusel et uuringu tulemusel tunnistati neerufunktsioon normaalseks.

Kuna metformiin elimineeritakse kuseteede kaudu, on enne ravi ja pärast seda vajalik regulaarselt kreatiniini kliirens (QC). Normaalse neerufunktsiooniga, vähemalt üks kord aastas, eakatel ja madalama normivahemikuga patsientidel - 2 kuni 4 korda aastas. Erihooldus nõuab diureetikumide, antihüpertensiivsete ravimite või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegset kasutamist võimaliku neerufunktsiooni kahjustusega eakatel patsientidel.

Südamepuudulikkusega patsientidel on suurenenud hüpoksia ja neerupuudulikkuse risk. Kroonilise südamepuudulikkuse korral on metformiini kasutamise ajal vajalik regulaarselt jälgida südame- ja neerufunktsiooni. Metformin Long on vastunäidustatud südamepuudulikkusega patsientidele, keda süvendab ebastabiilne hemodünaamika.

Pärast metformiinravi alustamist peaksite kogu päeva jooksul järgima dieeti, kus süsivesikute sisaldus oleks ühtlane ja regulaarselt treenima. Ülekaalu korral on oluline järgida hüpokalorilist dieeti (kuid mitte vähem kui 1000 kcal päevas).

Raviarsti tuleb teavitada kõigist jätkuvatest teraapiatest ja nakkushaigustest (hingamisteede infektsioonid, nohu, kuseteede infektsioonid jne)..

Diabeedi jälgimiseks on soovitatav regulaarsed laboratoorsed uuringud..

Metformiiniga monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid ravimi kasutamine koos teiste hüpoglükeemiliste ainete (sulfonüüluuread, repagliniid jne) või insuliiniga nõuab ettevaatust. Hüpoglükeemia sümptomid: peavalu, nõrkus, pearinglus, hüperhidroos, südamepekslemine, nägemise / kontsentratsiooni halvenemine.

Metformin Long tablettide koostises olevad abiained võivad soolestiku kaudu erituda muutumatul kujul, mis ei mõjuta ravimi terapeutilist aktiivsust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimiga monoteraapia korral metformiini mõju inimese kognitiivsetele funktsioonidele praktiliselt puudub. Kuid selle kasutamine koos insuliini, sulfonüüluurea derivaatide, repagliniidi ja teiste hüpoglükeemiliste ravimitega võib põhjustada hüpoglükeemiat. Selle sümptomid, nagu nõrkus, pearinglus ja nägemiskahjustus, võivad vähendada keskendumisvõimet ja aeglustada psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, mis mõjutab negatiivselt sõiduki juhtimist ja keerukate mehhanismidega töötamist.

Rasedus ja imetamine

Metformiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. On kindlaks tehtud, et rasedatel on dekompenseeritud suhkurtõbi suurenenud vastsündinute kaasasündinud väärarengute ja perinataalse suremuse riskiga. Rasedatel on metformiini vähese mõju loote / lapse kaasasündinud väärarengute tekke riskile vähesed.

Rasedust planeerivatel naistel, kui ka Metformin Long'i võtmise ajal raseduse ajal, tuleb ravim kohe katkestada ja asendada see insuliinraviga. Loote väärarengute riski vähendamiseks tuleb vere glükoosikontsentratsioon hoida normaalsel tasemel.

Imetamise ajal eritub metformiin rinnapiima. Kõrvaltoimeid vastsündinutel rinnaga toitmise ajal ei täheldatud, kuid kuna andmete hulk on piiratud, ei soovitata seda ravimit imetavatele naistele kasutada. Imetamise lõpetamise otsus tuleks teha, võttes arvesse kasu suhet ja võimalikku kõrvaltoimete ohtu lapsele.

Rottidega läbi viidud uuringutes leiti, et metformiin ei mõjuta meeste / emaste viljakust, kui seda kasutatakse annustes, mis ületavad inimesele soovitatud maksimaalset annust 3 korda.

Kasutada lapsepõlves

Kuna puuduvad andmed Metformin Long'i kasutamise kohta pediaatrilises praktikas, on selle kasutamine laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Metformiini saab kasutada mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC 45–59 ml / min) ainult juhul, kui puuduvad samaaegsed seisundid, mis suurendavad laktatsidoosi riski. Selliste patsientide pikatoimelise metformiini algannus on 500, 750 või 850 mg (1 tablett) üks kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas, võetakse üks kord või jagatakse kaheks annuseks.

Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida üks kord iga 3–6 kuu tagant..

Metformiin

Talutegevus

Biguaniid, suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline aine. Diabeedihaigetel vähendab see veres glükoosi kontsentratsiooni, pärssides maksas glükoneogeneesi, vähendades seedetraktist glükoosi imendumist ja suurendades selle kasutamist kudedes; Vähendab TG, kolesterooli ja LDL kontsentratsiooni vereseerumis (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muude tihedustega lipoproteiinide kontsentratsiooni. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu. Insuliini puudumisel veres terapeutiline toime ei avaldu. Hüpoglükeemilisi reaktsioone ei põhjusta. Parandab vere fibrinolüütilisi omadusi aktivaatori profibrinolüsiini (plasminogeeni) koetüübi inhibiitori mahasurumise tõttu.

Farmakokineetika

Imendumine - 48-52%. Imendub kiiresti seedetraktis. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50–60%, toiduga allaneelamine vähendab Cmax-i 40% ja aeglustab selle saavutamist 35 minutit. Kontsentratsioon plasmas ei ületa 1 μg / ml (24–48 tunni jooksul). TCmax - 1,81-2,69 tundi. Jaotusruumala (850 mg annuse korral) on 296-1012 liitrit. Side plasmavalkudega on ebaoluline, see võib koguneda vere punalibledesse. T1 / 2 - 6,2 tundi (esialgne T1 / 2 - 1,7 kuni 3 tundi, terminal - 9 kuni 17 tundi). See eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarsekretsioon)..

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi täiskasvanutel (sealhulgas ebaefektiivsed sulfonüüluurea rühmad), eriti rasvumisega seotud juhtudel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, hüperglükeemiline kooma, ketoatsidoos, krooniline neerupuudulikkus, maksahaigus, südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, hingamispuudulikkus, dehüdratsioon, alkoholism, hüpokaloriline toitumine (vähem kui 1000 kcal päevas), piimhappe atsidoos (sh ajalugu), rasedus, imetamine. Ravimit ei kirjutata välja 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopide, röntgenuuringuid koos joodi sisaldavate kontrastainete sissetoomisega ja 2 päeva jooksul pärast nende teostamist.
Hoolikalt. Üle 60-aastased, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud risk laktatsidoosi tekkeks).

Annustamine

Söögi ajal, söögi ajal või vahetult pärast seda, patsientidele, kes ei saa insuliini - 1 g (2 tabletti) 2 korda päevas esimese 3 päeva jooksul või 500 mg 3 korda päevas, seejärel 4 kuni 14 päeva - 1 g 3 korda päevas; 15 päeva pärast saab annust vähendada, võttes arvesse veres ja uriinis sisalduvat glükoosisisaldust. Päevane säilitusannus on 1-2 g. Retard-tablette (850 mg) võetakse 1 hommikul ja õhtul. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 g.
Insuliini samaaegsel kasutamisel annuses alla 40 ühiku päevas on metformiini annustamisskeem sama, samal ajal kui insuliini annust saab järk-järgult vähendada (igal teisel päeval 4–8 ühikut päevas). Kui insuliini annus on suurem kui 40 ühikut päevas, nõuab metformiini kasutamine ja insuliini annuse vähendamine väga hoolikalt ja see toimub haiglas.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, „metalse” maitse suus, söögiisu vähenemine, düspepsia, puhitus, kõhuvalu.
Ainevahetus: mõnel juhul - laktatsidoos (nõrkus, lihasvalu, hingamisteede häired, unisus, kõhuvalu, hüpotermia, vererõhu langus, refleksbradüarütmia), pikaajalise ravi korral - hüpovitaminoos B12 (malabsorptsioon).
Hemopoeetilistest organitest: mõnel juhul - megaloblastiline aneemia.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve.
Kõrvaltoimete korral tuleb annust vähendada või see ajutiselt tühistada..
Üleannustamine. Sümptomid: laktatsidoos.

Koostoime

Kokkusobimatu etanooliga (laktatsidoos). Kasutage ettevaatusega koos kaudsete antikoagulantide ja tsimetidiiniga..
Sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, akarboos, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraat, tsüklofosfamiid ja salitsülaadid suurendavad efekti.
Samaaegsel kasutamisel koos GCS-iga, hormonaalsete kontratseptiivide suukaudseks manustamiseks, epinefriini, glükagooni, kilpnäärmehormoonide, fenotiasiini derivaatide, tiasiiddiureetikumide, nikotiinhappe derivaatidega on võimalik metformiini hüpoglükeemilise toime vähenemine..
Nifedipiin suurendab imendumist, Cmax, aeglustab eritumist. Tuubulitesse sekreteeritavad katioonilised ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torujates transpordisüsteemides ja võivad pikaajalise ravi korral suurendada Cmax-i 60%.

erijuhised

Ravi ajal on vajalik neerufunktsiooni jälgimine; plasma laktaadi määramine peaks toimuma vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega. Laktatsidoosi tekkega on vajalik ravi katkestada.
Dehüdratsiooni ohu korral ei soovitata teda ametisse nimetada. Suured kirurgilised sekkumised ja vigastused, ulatuslikud põletused, palavikulise sündroomiga nakkushaigused võivad nõuda suukaudsete glüpoglükeemiliste ravimite kaotamist ja insuliini manustamist. Kombineeritud raviga sulfonüüluurea derivaatidega on vajalik vere glükoosikontsentratsiooni hoolikas jälgimine. Kombineeritud kasutamist insuliiniga soovitatakse haiglas.

Metformiini sisaldavad ravimid

Vähendab veresuhkru (tühja kõhuga ja pärast söömist) kontsentratsiooni veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus, selle tootmist maksas, võimendab perifeersetes kudedes insuliinitundlikkust (glükoosi omastamine ja selle metabolism suureneb). Ei muuda kõhunäärme saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (tühja kõhuga mõõdetud insuliini tase ja päevane insuliini vastus võib isegi langeda). See normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muude tihedustega lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed katsed loomadega, mille doosid olid MPDdest kolm korda suuremad kehapinna osas, ei tuvastanud mutageenseid, kantserogeenseid, teratogeenseid omadusi ega mõju viljakusele..

Imendub kiiresti seedetraktist. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50–60%. Cmax vereplasmas saavutatakse 2 tunni pärastmax 40% ja aeglustab selle saavutamist 35 min. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ega ületa 1 μg / ml. Jaotusruumala (ühekordse 850 mg annuse korral) on (654 ± 358) l. Kergelt plasmavalkudega seotud, on võimeline kogunema süljenäärmetesse, maksa ja neerudesse. See eritub neerude kaudu (peamiselt tuubulises sekretsioonis) muutumatul kujul (90% päevas). Neeru Cl - 350-550 ml / min. T1/2 on 6,2 h (plasma) ja 17,6 h (veri) (erinevus tuleneb võimest punastes verelibledes kumuleeruda). Eakatel on T pikenenud1/2 ja suurendab Cmax. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb T1/2 ja neerukliirens väheneb.

II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega kaasnevatel juhtudel) koos dieediraviga hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega, sealhulgas koos sulfonüüluureatega.

Ülitundlikkus, neeruhaigus või neerupuudulikkus (kreatiniini tase üle 0,132 mmol / L meestel ja 0,123 mmol / L naistel), raske maksafunktsiooni häire; seisundid, millega kaasneb hüpoksia (sealhulgas südame- ja hingamispuudulikkus, müokardiinfarkti äge faas, äge tserebrovaskulaarne puudulikkus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, ulatuslikud operatsioonid ja vigastused, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, sealhulgas diabeetiline ketoatsidoos koos koomaga või ilma, anamneesis piimhappe atsidoos, madala kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal päevas), uuringud, milles kasutatakse radioaktiivseid joodi isotoope, rasedus, imetamine.

Laste vanus (kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud), eakate (üle 65-aastased) vanus (aeglustunud ainevahetuse tõttu on vaja hinnata kasu ja riski suhet). Seda ei tohiks välja kirjutada inimestele, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht).

Seedetrakti osa: ravikuuri alguses - isutus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, puhitus, kõhuvalu (väheneb toiduga); metalliline maitse suus (3%).

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljest (vereloome, hemostaas): harvadel juhtudel - megaloblastiline aneemia (B-vitamiini malabsorptsiooni tulemus)12 ja foolhape).

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentne bradüarütmia, hingamisteede häired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Naha küljest: lööve, dermatiit.

Tiasiidid ja muud diureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, glükagoon, kilpnäärmehormoonid, östrogeenid, sh osana suukaudsetest rasestumisvastastest vahenditest, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid. Tervetel vabatahtlikel ühekordse annusena suurendas nifedipiin imendumist, Cmax (20%), AUC (9%) metformiin, Tmax ja T1/2 samal ajal ei muutunud. Hüpoglükeemilist toimet tugevdavad insuliin, sulfonüüluuread, akarboos, MSPVA-d, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beeta-blokaatorid.

Tervete vabatahtlike üheannuseline koostoimeuuring näitas, et furosemiid suurendab C-sisaldustmax (22%) ja AUC (15%) metformiini (ilma metformiini renaalse kliirensi oluliste muutusteta); metformiin vähendab C-dmax (31%), AUC (12%) ja T1/2 (32%) furosemiid (ilma oluliste muutusteta furosemiidi renaalses kliirensis). Puuduvad andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalisel kasutamisel. Tuubulitesse sekreteeritavad ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiinamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torujates transpordisüsteemides ja pikaajalise ravi korral võivad need suurendada Cmax 60% metformiin. Tsimetidiin aeglustab metformiini eritumist, mis suurendab piimhappe atsidoosi tekkimise riski. Kokkusobimatu alkoholiga (suurenenud piima atsidoosi tekke oht).

Annustamine ja manustamine

Toas, söögi ajal või pärast sööki. Annus valitakse individuaalselt, kuid mitte rohkem kui 3 g / päevas mitme annusena.

Ravimeetod: hemodialüüs, sümptomaatiline teraapia.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime ületab võimaliku lootele avalduva riski (raseduse ajal kasutamise piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud).

FDA F-kategooria tegevus - B.

Ravi ajal tuleb imetamine katkestada..

Pidevalt tuleb jälgida neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni ja veresuhkru taset. Metformiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliiniga on vajalik eriti tähelepanelik vere glükoositaseme jälgimine (hüpoglükeemia oht). Kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, kuni iga ravimi piisav annus on kindlaks tehtud. Pidevat metformiinravi saavatel patsientidel on vaja B-vitamiini sisaldus määrata üks kord aastas12 selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. On vaja kindlaks teha laktaadi sisaldus plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega. Laktaadisisalduse suurenemisega ravim tühistatakse. Ärge kasutage enne operatsiooni ja 2 päeva jooksul pärast nende tegemist, samuti 2 päeva jooksul enne ja pärast diagnostilisi teste (iv urograafia, angiograafia jne)..

Metformiin (Metformiin)

Venekeelne nimi

Aine ladinakeelne nimetus Metformiin

Metforminum (perekond Metformini)

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiid-dikarboimiidi diamiid (vesinikkloriidina)

Koguvalem

Aine metformiini farmakoloogiline rühm

Hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud ained

Nosoloogiline klassifikatsioon (RHK-10)

E11 insuliinsõltumatu suhkurtõbi

Aine omadused Metformiin

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. See on vees lahustuv ja atsetoonis, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - hüpoglükeemiline.

Vähendab veresuhkru (tühja kõhuga ja pärast söömist) kontsentratsiooni veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist soolestikus, selle tootmist maksas, võimendab perifeersetes kudedes insuliinitundlikkust (glükoosi omastamine ja selle metabolism suureneb). Ei muuda kõhunäärme saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (tühja kõhuga mõõdetud insuliini tase ja päevane insuliini vastus võib isegi langeda). See normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratakse tühja kõhuga) ega muuda muude tihedustega lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Metformiin

II tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega kaasnevatel juhtudel) koos dieediraviga hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega, sealhulgas koos sulfonüüluureatega.

Vastunäidustused

Rakenduspiirangud

Laste vanus (kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud), eakate (üle 65-aastased) vanus (aeglustunud ainevahetuse tõttu on vaja hinnata kasu ja riski suhet). Seda ei tohiks välja kirjutada inimestele, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi oht).

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime ületab võimaliku lootele avalduva riski (raseduse ajal kasutamise piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud).

FDA F-kategooria tegevus - B.

Ravi ajal tuleb imetamine katkestada..

Aine kõrvaltoimed Metformiin

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere küljest (vereloome, hemostaas): harvadel juhtudel - megaloblastiline aneemia (B-vitamiini malabsorptsiooni tulemus)12 ja foolhape).

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentne bradüarütmia, hingamisteede häired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Naha küljest: lööve, dermatiit.

Koostoime

Üleannustamine

Ravimeetod: hemodialüüs, sümptomaatiline teraapia.

Annustamine ja manustamine

Toas, söögi ajal või pärast sööki. Annus valitakse individuaalselt, kuid mitte rohkem kui 3 g / päevas mitme annusena.

Ettevaatusabinõud Metformiin

Pidevalt tuleb jälgida neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni ja veresuhkru taset. Metformiini kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliiniga on vajalik eriti tähelepanelik vere glükoositaseme jälgimine (hüpoglükeemia oht). Kombineeritud ravi metformiini ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, kuni iga ravimi piisav annus on kindlaks tehtud. Pidevat metformiinravi saavatel patsientidel on vaja B-vitamiini sisaldus määrata üks kord aastas12 selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. On vaja kindlaks teha laktaadi sisaldus plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmnemisega. Laktaadisisalduse suurenemisega ravim tühistatakse. Ärge kasutage enne operatsiooni ja 2 päeva jooksul pärast nende tegemist, samuti 2 päeva jooksul enne ja pärast diagnostilisi teste (iv urograafia, angiograafia jne)..